[發(fā)明專利]一種治療寵物真菌感染的利拉萘酯外用溶液及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810060682.3
• 申請(qǐng)日: 2018-01-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110063934B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張?jiān)S科;田朋飛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 洛陽(yáng)惠中獸藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/44;A61P31/10
• 代理公司: 北京華夏正合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營(yíng)

本發(fā)明涉及一種治療寵物真菌感染的含有利拉萘酯溶液，該利拉萘酯溶液中含有：溶劑甘油脂肪酸酯、助溶劑乙酸乙酯，抑菌劑月桂酸單甘油酯，以及利拉萘酯。本發(fā)明的利拉萘酯溶液能直接施用于破損皮膚，施用于寵物時(shí)增加了接受度，藥效與商業(yè)品藥效相當(dāng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及寵物皮膚病藥品的發(fā)明，特別涉及一種治療寵物真菌感染的溶液。

背景技術(shù)

寵物真菌感染是目前我國(guó)寵物皮膚病常見(jiàn)疾病之一，其占寵物皮膚疾病的41.75％。其不僅嚴(yán)重影響寵物的健康，也為其他病原體侵入皮膚創(chuàng)造有利條件。尤其寵物感染犬小孢子菌的概率高，其在感染后，會(huì)出現(xiàn)皮損、瘙癢癥狀，使動(dòng)物不斷地抓撓，從而會(huì)造成動(dòng)物皮膚毛囊損傷，動(dòng)物皮毛粗亂，影響動(dòng)物的外觀同時(shí)也會(huì)引起其他真菌和細(xì)菌的繼發(fā)感染。

利拉萘酯是一種新型的第三代硫代氨基甲酸類抗真菌藥物，為化學(xué)藥品三類新品，由日本Tosoh公司和zenyaku Kogyo公司共同研制開(kāi)發(fā)的角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑，于2000年8月由Torii公司首次在日本上市，通過(guò)阻礙真菌細(xì)胞膜的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)，阻遏細(xì)胞膜構(gòu)成成分麥角固醇的合成，導(dǎo)致胞內(nèi)重要物質(zhì)漏出，從而發(fā)揮抗真菌活性。與目前臨床上治療皮膚真菌感染的藥物如托萘酯，克霉唑，咪康唑軟膏相比本品具有抗菌活性強(qiáng)，療效高，療效長(zhǎng)，而用藥次數(shù)少，用量少，不良反應(yīng)小等特點(diǎn)，適用于皮膚真菌感染的局部治療，對(duì)毛發(fā)癬菌屬、小孢子菌屬和表皮癬菌屬的絮狀表皮癬菌特別有效。

目前利拉萘酯主要用于人類臨床給藥，寵物還沒(méi)有相關(guān)使用的報(bào)道。目前國(guó)內(nèi)外人用藥上市產(chǎn)品主要為乳膏劑和外用溶液這兩種劑型。由于利拉萘酯為顆粒狀結(jié)晶粉末，在水中溶解度極低，關(guān)于利拉萘酯外用溶液的文獻(xiàn)鮮有報(bào)道。Zefnart Solution 2％主要通過(guò)藥物滲透進(jìn)入皮脂內(nèi)發(fā)揮抗真菌藥效，但是本產(chǎn)品有一定的皮膚刺激性，特別是當(dāng)患處因抓撓，造成破損時(shí)皮膚刺激性更加強(qiáng)烈，給使用者帶來(lái)不便，也使其作為寵物藥推廣時(shí)，有較大的障礙。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種改善皮膚刺激性的且更為安全的外用溶液。

本發(fā)明涉及一種治療寵物真菌感染的利拉萘酯溶液，所述利拉萘酯溶液中含有：溶劑甘油脂肪酸酯、助溶劑乙酸乙酯、抑菌劑月桂酸單甘油酯以及利拉萘酯。

本發(fā)明的利拉萘酯溶液能直接用于破損的皮膚上，對(duì)使用者特別當(dāng)使用者是寵物時(shí)，更易于接受。

作為本發(fā)明的一種實(shí)施方式，利拉萘酯的濃度為5～50g/L。

本發(fā)明的利拉萘酯溶液與現(xiàn)有技術(shù)中的產(chǎn)品具有相同的治療效果。

作為本發(fā)明的一種實(shí)施方式，所述利拉萘酯溶液中還含有：抗氧劑、潤(rùn)膚劑和增香劑。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式，所述抗氧劑為BHT和檸檬酸中的一種或兩種；所述潤(rùn)膚劑為異丙基棕櫚酸酯；所述增香劑為癸二酸二乙酯。

作為本發(fā)明的一種實(shí)施方式，所述利拉萘酯溶液劑型為搽劑、噴霧劑、涂劑、浸洗劑、滴劑、或澆潑劑。

本發(fā)明的利拉萘酯外用溶液，可以是搽劑、涂劑、浸洗劑、噴霧劑、滴劑、澆潑劑中的一種，該溶液是穩(wěn)定的、易于施用的、可涂抹的。

作為本發(fā)明的一種實(shí)施方式，所述助溶劑的濃度范圍為1％～40％(v/v)，所述溶劑的濃度范圍為40％～90％(v/v)；所述抑菌劑的濃度范圍為0.1～200g/L。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方式，所述抗氧劑的濃度范圍為0.2～50g/L；所述潤(rùn)膚劑的濃度范圍為0.1％～5％(v/v)；所述增香劑的濃度范圍為0.1％～10％(v/v)。