[發(fā)明專利]6-取代的吡啶并[2,3-D]嘧啶類化合物作為蛋白激酶抑制劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810053736.3 | 申請(qǐng)日: | 2018-01-19 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN108191857B | 公開(kāi)(公告)日: | 2020-10-23 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 徐亮;蔣昌盛;何皓;程航 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 晟科藥業(yè)(江蘇)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D471/04 | 分類號(hào): | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/14;A61P31/10;A61P33/02;A61P33/06;A61P3 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人: | 鄒宗亮;牟科 |
| 地址: | 221000 江蘇省*** | 國(guó)省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 取代 吡啶 嘧啶 化合物 作為 蛋白激酶 抑制劑 | ||
1.通式(V)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽:
其中,
A1選自N;
A2選自CH、C(鹵素)、C(C1-6烷基)或C(OC1-6烷基);
A3選自CH或C(C1-6烷基);
R1選自H或C1-6烷基;
R2為C3-7環(huán)烷基;
R3選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、-O-C1-6亞烷基-R4或任選地被1、2或3個(gè)R4基團(tuán)取代的以下基團(tuán):
R4選自H、C1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2或-C1-6亞烷基-OH;
R8選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基或C3-7環(huán)烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中,
A1選自N;
A2選自CH、CF、CCH3或C(OCH3);
A3選自CH或CCH3;
R1選自H或Me;
R2為環(huán)戊基;
R3選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、-O-C1-6亞烷基-R4或以下基團(tuán):
R4選自H、Me、Et、iPr、NH2、NMe2、CH2CH2OH或CH2CH2CH2OH;
R8選自H、Me、CF3、Et、環(huán)丙基或環(huán)丁基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中,
A1選自N;
A2選自CH、C(鹵素)、C(C1-6烷基)或C(OC1-6烷基);
A3選自CH或C(C1-6烷基);
R1為C1-6烷基;
R2為C3-7環(huán)烷基;
R3選自
R4選自H、C1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2或-C1-6亞烷基-OH;
R8選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基或C3-7環(huán)烷基。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠環(huán)系中含兩個(gè)雜環(huán)
C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D471-14 ..鄰位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系





