[發明專利]醫用的轉變配方、試劑盒、轉變方法及該轉變配方的應用

在審

• 申請號: 201810046186.2
• 申請日: 2018-01-17
• 公開（公告）號: CN110051620A
• 公開（公告）日: 2019-07-26
• 發明（設計）人: 張潔
• 申請（專利權）人: 張潔
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/245;A61K31/167;A61P23/02
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;余化鵬

本發明公開一種醫用的轉變配方、試劑盒、轉變方法及該轉變配方的應用。該轉變配方是pH值不低于10的溶液，且轉變配方包括水和堿性物質。將該轉變配方與含局部麻醉藥的制劑混合即得最終配方；其中，轉變配方的用量使得最終配方的pH值為6.5?13，且使得酰胺類局部麻醉藥或酯類局部麻醉藥在最終配方中的質量百分比分別為0.5％以上或0.1％以上。該轉變配方能夠方便地將現有的含局部麻醉藥的制劑轉變為透皮吸收制劑或緩釋制劑。該透皮吸收制劑，可在120分鐘內麻醉完整皮膚，30分鐘內麻醉完整臉部皮膚。該緩釋制劑直接施用在不具有完整皮膚一樣的屏障功能的人體表面時，可以緩慢釋放有效成分，從而延長藥效維持時間。

技術領域

本發明涉及一種醫用的轉變配方、試劑盒、轉變方法及該轉變配方的應用。

背景技術

現有技術中普遍使用的注射液、凝膠劑或粉劑，如果直接施用在完整的皮膚上，不能有效地把其中的有效成分傳輸到皮膚里。

例如，如果把2％鹽酸利多卡因或碳酸利多卡因注射液或2％鹽酸利多卡因凝膠固定施用在完整皮膚上，該注射液及凝膠在120分鐘內、甚至在180分鐘內都不能夠麻醉完整皮膚。再例如，將純的鹽酸利多卡因粉劑放在皮膚表面，也不能麻醉完整的皮膚。

這是因為傳統和普遍使用的注射液、凝膠劑和粉劑所用的給藥途徑不是透皮吸收(注射液直接注射進人體組織，凝膠劑一般用于粘膜或破損皮膚表面，粉劑一般用于配制注射液或凝膠劑)，所以它們的配方沒有強的把有效成分傳遞進皮膚的驅動力。

另外，如果把注射液(含有效成分的溶液)施用在不具有完整皮膚一樣的屏障功能的人體表面(如破損的皮膚表面，燒燙傷的表面，粘膜表面，傷口，手術切口)，注射液中的絕大部分有效成分會很快地經所述人體表面進入全身血液循環。對于目標是局部組織的有效成分(比如局部麻醉藥利多卡因)來說，這樣快速又短暫的吸收過程會導致不必要的甚至是有害的高血藥濃度峰值和太短的藥效維持時間。

但是許多疾病需要通過高效率的透皮藥物吸收(即藥物分子通過完整皮膚吸收)得到治療。例如，高效率的透皮吸收的利多卡因可以用來大幅度減輕帶狀皰疹后遺神經痛。

可以想象，如果有一種配方和方法可以把普遍使用的注射液、凝膠劑或粉劑方便地轉變成高效率的透皮藥物吸收制劑，許多疾病的治療會更加有效和方便。然而，現在市場上沒有這樣的配方和方法。

因此，尋求一種能夠將普遍使用的注射液、凝膠劑或粉劑方便地轉變成高效率的透皮藥物吸收制劑的轉變配方和方法是目前亟需解決的技術問題。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是為了克服現有技術中尚沒有一種能夠將普遍使用的注射液、凝膠劑或粉劑方便地轉變成高效率的透皮藥物吸收制劑的轉變配方和方法，而提供一種醫用的轉變配方、試劑盒、轉變方法及該轉變配方的應用。本發明的轉變配方能夠方便地將現有的含局部麻醉藥的制劑轉變為最終配方，該最終配方可用作透皮吸收制劑或緩釋制劑。該透皮吸收制劑可以高效率地傳遞有效成分進入完整皮膚，該最終配方可以在120分鐘、90分鐘、75分鐘、甚至60分鐘內麻醉完整皮膚，該最終配方可在30分鐘內麻醉完整臉部皮膚。該緩釋制劑直接施用在不具有完整皮膚一樣的屏障功能的人體表面(如破損的皮膚表面，燒燙傷的表面，粘膜表面，傷口，手術切口)時，可以緩慢釋放有效成分，從而延長藥效維持時間而且避免不必要的甚至是有害的高血藥濃度峰值。

本發明通過以下技術方案解決上述技術問題：

本發明提供一種醫用的轉變配方，所述轉變配方的堿性高于pH值為8的溶液，且所述轉變配方包括水和堿性物質。

本發明中，所述轉變配方的堿性高于pH值為9、11或12。所述轉變配方的pH值較佳地為9-14，更佳地為10-13，進一步更佳地為12-13，例如可為11。

本發明中，所述水較佳地為純水，如去離子水或蒸餾水。