[發明專利]化合物及其在制備治療免疫相關疾病藥物中的應用有效

申請號：	201810044047.6	申請日：	2018-01-17
公開（公告）號：	CN108191875B	公開（公告）日：	2020-12-22
發明（設計）人：	韓建林;黃振;董磊;梅海波;張峻峰;潘毅	申請（專利權）人：	南京大學
主分類號：	C07D487/04	分類號：	C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61P1/00;A61P13/12;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/04;A61P19/02;A61P37/06;A61P25/28;A61P19/08
代理公司：	江蘇銀創律師事務所 32242	代理人：	何震花
地址：	210093 江***	國省代碼：	江蘇;32
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摘要：
搜索關鍵詞：	化合物及其制備治療免疫相關疾病藥物中的應用
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【權利要求書】：

1.小分子化合物及其藥學上可接受的鹽在制備抑制免疫細胞活化藥物中的應用；

所述的一類小分子化合物及其藥學上可接受的鹽，該類化合物的通式如下：

其特征為所述化合物的具體取代基團如下面1-102#任意一項所述：

1#:n＝0；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

2#:n＝1；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

3#:n＝2；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

4#:n＝3；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

5#:n＝4；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

6#:n＝5；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

7#:n＝6；X¹＝O；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

8#:n＝0；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

9#:n＝0；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

10#:n＝1；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

11#:n＝1；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

12#:n＝2；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

13#:n＝2；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

14#:n＝3；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

15#:n＝3；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

16#:n＝4；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

17#:n＝4；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

18#:n＝5；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

19#:n＝5；X¹＝S；X²＝H；X³3＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

20#:n＝6；X¹＝N；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

21#:n＝6；X¹＝S；X²＝H；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

22#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

23#:n＝0；X¹＝N；X²＝Cl；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

24#:n＝0；X¹＝N；X²＝Br；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

25#:n＝0；X¹＝N；X²＝I；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

26#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

27#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

28#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Br；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

29#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝I；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

30#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

31#:n＝0；X¹＝S；X²＝Cl；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

32#:n＝0；X¹＝S；X²＝Br；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

33#:n＝0；X¹＝S；X²＝I；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

34#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

35#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝Cl；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

36#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝Br；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

37#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

38#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

39#:n＝0；X¹＝O；X²＝Cl；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

40#:n＝0；X¹＝O；X²＝Br；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

41#:n＝0；X¹＝O；X²＝I；X³＝H；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

42#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

43#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Cl；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

44#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

45#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝I；R²＝H；R³＝H；R⁴＝H；

46#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

47#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

48#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

49#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

50#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

51#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

52#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

53#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

54#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

55#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

56#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

57#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝Ph；R³＝H；R⁴＝H；

58#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

59#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

60#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝H；

61#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

62#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

63#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝Ph；R³＝Ph；R⁴＝Ph；

64#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

65#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

66#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

67#:n＝0；X¹＝N；X²＝Cl；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

68#:n＝0；X¹＝O；X²＝Br；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

69#:n＝0；X¹＝S；X²＝I；X³＝F；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

70#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

71#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

72#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝H；R³＝Ph；R⁴＝H；

73#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

74#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

75#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

76#:n＝0；X¹＝N；X²＝Cl；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

77#:n＝0；X¹＝O；X²＝Br；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

78#:n＝0；X¹＝S；X²＝I；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

79#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝Cl；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

80#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝Br；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

81#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝I；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Ph；

82#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝t-Bu；R³＝H；R⁴＝H；

83#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝t-Bu；R³＝H；R⁴＝H；

84#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝t-Bu；R³＝H；R⁴＝H；

85#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝H；R⁴＝H；

86#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝H；R⁴＝H；

87#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝H；R⁴＝H；

88#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝H；

89#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝H；

90#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝H；

91#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝Me；

92#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝Me；

93#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝Me；

94#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Me；

95#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Me；

96#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝Me；

97#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝t-Bu；

98#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝t-Bu；

99#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝H；R³＝H；R⁴＝t-Bu；

100#:n＝0；X¹＝N；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝t-Bu；

101#:n＝0；X¹＝O；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝t-Bu；

102#:n＝0；X¹＝S；X²＝F；X³＝F；R²＝Me；R³＝Me；R⁴＝t-Bu。

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