[發明專利]制備氧代磺酰氧基[(哌啶羰基)-肼基羰基]二氮雜-雙環辛烷的方法

在審

• 申請號: 201810040190.8
• 申請日: 2013-10-12
• 公開（公告）號: CN108191864A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: S·喬希;K·S·萬西德;S·B·賈德弗;S·S·帕瓦;V·K·阿西勞;S·巴沙爾;P·K·德什潘德;R·D·約勒;M·V·帕特爾
• 申請（專利權）人: 沃克哈特有限公司
• 主分類號: C07D471/08
• 分類號: C07D471/08
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 沙永生;樂洪詠

公開了一種制備式(I)的氧代磺酰氧基[(哌啶羰基)?肼基羰基]二氮雜?雙環辛烷的方法，其包括將式(II)的化合物與式(III)的化合物反應以獲得式(IV)的化合物。要求保護式(I)化合物的晶體。

本申請是申請人沃克哈特有限公司提交的申請號為201380074162.3、申請日為2013年10月12日、發明名稱為“一種制備(2S,5R)-7-氧代-6-磺酰氧基-2-[((3R)-哌啶-3-羰基)-肼基羰基]-1,6-二氮雜-雙環[3.2.1]辛烷的方法”的發明專利申請的分案。所述原申請是基于國際申請PCT/IB2013/059326提交的，于2015年8月31日進入中國國家階段。

相關專利申請

本申請要求2013年3月8日提交的印度專利申請號717/MUM/2013的權益，其全部內容通過引用納入本文，如同在本文中全部再寫。本說明書中引用的文獻包括專利、專利申請和參考文獻均通過引用全文納入本文。

技術領域

本發明涉及一種制備(2S,5R)-7-氧代-6-磺酰氧基-2-[((3R)-哌啶-3-羰基)-肼基羰基]-1,6-二氮雜-雙環[3.2.1]辛烷的方法。

發明背景

式(I)的化合物，化學上被稱為(2S,5R)-7-氧代-6-磺酰氧基-2-[((3R)-哌啶-3-羰基)-肼基羰基]-1,6-二氮雜-雙環[3.2.1]辛烷，具有抗菌性能，并公開于PCT國際專利申請號PCT/IB2012/054290中。

發明內容

在一個總的方面，這里提供一種制備式(I)化合物的方法，包括：

(a)將式(II)的化合物與式(III)的化合物反應以獲得式(IV)的化合物；

(b)將式(IV)的化合物氫解以獲得式(V)的化合物；

(c)將式(V)的化合物磺化以獲得式(VI)的化合物；和

(d)將式(VI)的化合物轉化為式(I)的化合物。

下面的內容中詳細描述了本發明的一種或多種實施方式。通過下面的說明書包括權利要求書，本發明的其它特征、目的和優點將是顯而易見的。

發明詳述

現在將參考示例性實施方式，在本文中使用特定的語言對其加以描述。然而，應理解這些實施方式不是旨在限制本發明的范圍。任何相關領域技術人員基于本說明書能夠想到的，對本文所描述的本發明特征的替代和進一步改進，以及本文所描述的本發明原理的任何其它應用，都認為在本發明的范圍內。必須注意，除非上下文額外明確說明，否則在本說明書和所附權利要求中使用的單數形式的“一個”、“一種”和“該”包括復數指代物。在本說明書中引用的所有文獻包括專利、專利申請和參考文獻均通過引用全文納入本文。

本文所用的術語“HOBt”指的是1-羥基苯并三唑。

本文所用的術語“EDC”指的是1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺。

在一個總的方面，這里提供了一種制備式(I)化合物的方法，包括：

(a)將式(II)的化合物與式(III)的化合物反應以獲得式(IV)的化合物；