[發明專利]一種多肽在制備預防或治療代謝綜合征藥物中的用途

有效

• 申請號: 201810033338.5
• 申請日: 2018-01-15
• 公開（公告）號: CN110038114B
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發明（設計）人: 杜冠華;楊秀穎;陳熙;陳柏年;強桂芬;張莉;賈偉華;殷琳
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61P3/10;A61P3/04;A61P13/12;A61P25/02;A61P27/02
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本發明涉及生物醫療領域，具體涉及一種多肽(尾加壓素Ⅱ，Urotensin II)在制備治療和/或預防代謝綜合征/2型糖尿病/肥胖/糖尿病并發癥藥物中的應用。本發明的多肽具有顯著降低組織脂肪的比重及重量，改善和減輕胰島素抵抗，降低血糖作用。該多肽作用新穎，容易合成，用量較低，具有很好的應用和開發前景。

技術領域

本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及一種多肽在制備預防、緩解和/或治療代謝綜合征/2型糖尿病/肥胖/糖尿病并發癥藥物中的用途。

背景技術

代謝綜合征是一組復雜的代謝紊亂癥候群，是多種代謝成分異常聚集的病理狀態，是導致糖尿病心腦血管疾病的危險因素。其具有以下特點：①多種代謝紊亂集于一身，包括肥胖、高血糖、高血壓、血脂異常，這些代謝紊亂是心、腦血管病變以及糖尿病的病理基礎。②有共同的病理基礎，目前多認為它們的共同原因就是肥胖尤其是中心性肥胖所造成的胰島素抵抗和高胰島素血癥。③可造成多種疾病累加，如高血壓、冠心病、腦卒中、甚至某些癌癥等。

肥胖是由體內過剩的能量在脂肪組織中過度堆積所引發的慢性代謝性疾病，是影響心腦血管疾病、糖尿病和腫瘤等的重大風險因素。限制能量攝入如節食、服用減肥藥；或增加能量消耗如鍛煉等策略因依從性差或藥物副作用令肥胖癥患者體重反彈，從而對減肥望而卻步。因此，如何預防和治療肥胖這一全球性健康問題，尋找安全有效的治療方法成為國內外醫學、營養學家致力研究的熱點問題。

2型糖尿病是全球性流行的代謝性疾病，是心血管疾病的首要危險因素。在全球范圍內，大約有3億糖尿病患者，患者人數居高不下且仍不斷上升，近年表現更甚。尤其在我國，隨著我國人民生活水平的提高，飲食結構、生活習慣、環境條件等發生了巨大變化，與遺傳、營養、代謝及環境等因素密切相關的糖代謝紊亂疾病的患病率急劇增加，且發展趨勢尚未得到有效控制。由代謝性疾病引起的心臟、腎臟、腦和眼血管、神經等并發癥不僅嚴重影響患者的生活質量，同時帶來沉重的家庭和社會醫療負擔。因此，2型糖尿病防治是我國目前面臨的重大科學問題，探索防治糖代謝性疾病的有效措施，具有重要的科學價值和意義。

目前在臨床上，治療肥胖的藥物主要包括食欲抑制劑：中樞抑制食欲藥物，調節食欲的胃腸激素。作用于外周脂肪合成與分解的：作用在胃腸道減少脂肪吸收(脂肪酶抑制劑和鈉-葡萄糖共轉運體2抑制劑)。作用在脂肪組織減少脂肪合成、促進釋放分解。

2型糖尿病治療的藥物主要包括：胰島素及其類似物、磺酰脲類、雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮衍生物、促胰島素分泌劑、中成藥等。

目前仍沒有可減少代謝綜合征和并發癥的減肥產品。多肽是α-氨基酸以肽鏈鏈接在一起而形成的化合物，也是水解的中間產物。許多活性多肽都是由無活性的前體，經過酶的加工剪接轉化而來。他們有相似的結構，保留特有的生物活性。研究活性多肽的結構和功能，將有助于設計和研制新型活性多肽。