[發明專利]一種祛痘控油微乳凝膠劑及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201810031753.7
• 申請日: 2018-01-12
• 公開（公告）號: CN108158993A
• 公開（公告）日: 2018-06-15
• 發明（設計）人: 秦昆明;石蕓
• 申請（專利權）人: 連云港本草美匯醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/06;A61K33/30;A61P17/10;A61K8/365;A61K8/67;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/63;A61Q19/00;A61K31/60;A61K31/455;A61K31/375
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 楊海軍

本發明公開了一種祛痘控油微乳凝膠劑及其制備方法，該微乳凝膠劑由水楊酸0.1份至2份，煙酰胺0.1份至3份，抗壞血酸0.1份至3份，紅沒藥醇0.01份至0.1份，吡咯烷酮羧酸鋅0.01份至0.2份，泛醇0.01份至0.5份，甘草酸二鉀0.01份至0.2份，油相1份至20份，表面活性劑1份至15份，助表面活性劑1份至10份，凝膠基質材料0.1份至10份，pH調節劑0.1份至5份，防腐劑0.1份至1份，去離子水制成。本發明提供的微乳凝膠劑通過皮膚給藥，可以增加經皮滲透速率，促進多活性成分的透皮吸收，能夠起到緩釋長效的目的，產品穩定性好，具有很好的祛痘功效，制備工藝簡單，適合工業化大生產。

技術領域

本發明屬于醫藥、化妝品技術領域，具體涉及一種祛痘控油微乳凝膠劑及其制備方法。

背景技術

化妝品中活性成分透過皮膚吸收的程度決定其功效，任何化妝品都要通過適宜的載體才能發揮應有的功效。也就是說，該化妝品基質的組成和性質，直接影響其有效成分的吸收。

微乳(microemulsion,ME)是一種由水相、油相、表面活性劑及助表面活性劑所組成的外觀澄清透明、液滴粒徑小于100nm的、且熱力學和動力學均十分穩定的液態體系。微乳的乳滴粒徑極小，可以自由分散在另一種液體之中而形成膠體分散系統，其乳滴形狀多為球形，且大小基本均一，流動性良好，即使在一定溫度下長時間放置、加熱、高壓滅菌、離心分離也不會使之分層。微乳作為有效成分載體和透皮吸收滲透劑，與普通乳劑相比，微乳粒徑微小至納米級、且分布非常均勻。因此，微乳制劑可以更好的與有效成分相融合和均勻分布，使其透皮吸收作用更好，生物利用度更高；同時，微乳制劑性質更加穩定，且制備更加容易實現產業化。

凝膠劑能在比較長的時間里與作用部位緊密黏附，從而增加有效成分的透皮吸收量。凝膠劑吸濕性強，能與水溶液混合并能吸收組織滲出液，有利于皮膚分泌物的清除，而且涂抹后容易干燥。凝膠劑穩定性及透氣性較好，化學性質穩定安全，無刺激性及過敏反應。同時，凝膠劑沒有油膩性，使用方便，不會污染衣物、且易于清洗。

微乳凝膠劑作為透皮給藥載體，它集中了微乳對藥物的徹底分散性、凝膠對皮膚的粘合性、在外力下的變形流動性，使藥物能理想的均勻涂于皮膚表面。微乳凝膠劑與皮膚接觸后，可以使藥物在高濃度時長時間釋放、增加藥物透皮速率、具有更好的透皮吸收效果，并且皮膚刺激性小，從而達到提高藥效和安全性的目的。微乳凝膠劑作為一種新劑型，兼備微乳劑和凝膠劑的雙重優點，能顯著提高藥物溶解度，增加制劑黏附性，提高生物利用度。

隨著生活水平的不斷提高，環境污染比較嚴重，生活壓力日益增大，導致部分青少年及成年人患青春痘的情況越來越多，不僅影響了日常生活，而且造成精神與經濟上的負擔。青春痘在醫學上稱為痤瘡，是常見的一種皮脂腺慢性病，發病原因主要是皮脂腺分泌旺盛，導致毛孔堵塞形成的。青春痘是一種常見病和多發病，除與皮脂分泌過多相關外，還和內分泌免疫以及毛囊角質化過度相關，此外，痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌、表皮葡萄球菌等需氧菌的混合感染也和其發病密切相關。目前，市場上的很多祛痘產品用到激素，抗生素等成分，對皮膚刺激性較大，容易引起皮膚對座瘡桿菌的耐藥性，安全性受到質疑。而現有的祛痘產品中，往往只是單一的選擇天然提取物來消炎殺菌，并沒有針對引起痤瘡的原因進行多成分、多靶點和多機制的綜合調理，所以見效速度比較慢。

近年來天然植物來源的祛痘組合物使用較多，CN104688811A公開了含有皂角刺提取物、白柳樹皮提取物、蘆薈提取物、連翹果提取物、馬齒莧提取物等成分的祛痘組合物。結果顯示對痤瘡丙酸桿菌具有一定的殺菌率，但其使用了多種植物提取物，難以形成穩定的化妝品組合物。因此，有必要尋找一種具有明顯祛痘效果，且能夠穩定保存的祛痘組合物。

發明內容

本發明的目的是提供一種穩定性和吸收性好，安全性高、無刺激性、透皮吸收好、易涂抹的微乳凝膠制劑及其制備方法與在制備化妝品中的應用。

技術方案：為了實現以上目的，本發明采取的技術方案為：