[發明專利]前體脂質體睪酮制劑

在審

• 申請號: 201810024730.3
• 申請日: 2013-05-09
• 公開（公告）號: CN108096192A
• 公開（公告）日: 2018-06-01
• 發明（設計）人: 古魯·V·貝塔格里;拉馬錢德蘭·提魯科特;維蘭·高達·卡達吉
• 申請（專利權）人: 健康科學西部大學;泰索克斯制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/568;A61K47/24;A61K9/127;A61K9/19;A61K9/20;A61K9/28;A61K9/48
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.前體脂質體粉末分散體，其包含：

(a)睪酮，

(b)膽固醇，和

(c)至少一種磷脂，

其中(a)和(b)以重量比(a)∶(b)為1∶0.05至1∶0.30存在，并且(a)、(b)和(c)以重量比(a)∶((b)+(c))為1∶1.0至1∶2.5存在。

2.權利要求1所述的前體脂質體粉末分散體，其中所述磷脂選自：二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、卵磷脂酰膽堿、大豆磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油鈉、1，2-二肉豆蔻酰磷脂酸、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷酸酯、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸-rac-甘油、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酸、磷脂酰絲氨酸和鞘磷脂，或其組合。

3.權利要求2所述的前體脂質體粉末分散體，其中所述磷脂為二硬脂酰磷脂酰膽堿。

4.藥物組合物，其包含權利要求1所述的前體脂質體粉末分散體和至少一種可藥用賦形劑。

5.經口劑型，其包含權利要求4所述的藥物組合物，其中所述經口劑型是片劑或膠囊劑，并且其中所述片劑或膠囊劑包被有延遲釋放包衣。

6.經口劑型，其包含權利要求4所述的藥物組合物，其中所述經口劑型是片劑或膠囊劑，并且其中所述片劑或膠囊劑包被有腸溶包衣。

7.經口劑型，其包含：

前體脂質體粉末分散體，其包含：

(a)睪酮，

(b)膽固醇，和

(c)至少一種磷脂，以及

至少一種可藥用賦形劑；

其中，所述睪酮以100至260mg的量存在并且具有以下禁食藥代動力學特征：在攝入后5小時，睪酮的平均血漿濃度為350至950ng/dL睪酮；

其中，所述睪酮具有以下禁食藥代動力學特征：在攝入后5小時，睪酮的平均血漿濃度為4至7ng/dL/mg睪酮。

8.權利要求7所述的經口劑型，其中所述經口劑型是膠囊劑，并且其中所述膠囊劑包被有延遲釋放包衣(例如，腸溶包衣)。

9.治療需要睪酮治療之個體的方法，其包括向所述個體施用治療有效量的權利要求1所述的前體脂質體粉末分散體。

10.治療需要睪酮治療之個體的方法，其包括向所述個體施用治療有效量的權利要求4或7所述的經口劑型。