[發明專利]納米載藥系統、其制備方法、藥物組合物及在治療癌癥中的應用

有效

• 申請號: 201810022802.0
• 申請日: 2018-01-10
• 公開（公告）號: CN108042490B
• 公開（公告）日: 2020-09-15
• 發明（設計）人: 李子福;楊祥良;朱艷紅;徐輝碧;周慶
• 申請（專利權）人: 華中科技大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/127;A61K47/36;A61K45/06;A61K31/704;A61K31/4709;A61P35/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 李梅香;張穎玲

1.一種共包載的納米載藥系統，包括：

納米載體，以及

共包載在所述納米載體中的TGF-β抑制劑和阿霉素DOX，

其中，所述納米載體為能形成膠束的聚合物，

并且其中，所述納米載體為經羥乙基淀粉HES修飾的納米載體。

2.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑選自由SB505124、LY364947、LY2109761和LY2157299所組成組中的至少一種。

3.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述納米載體為兩親性的。

4.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述納米載體為羥乙基淀粉HES與聚乳酸PLA共聚物。

5.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述納米載體為羥乙基淀粉HES的聚乳酸PLA接枝共聚物。

6.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑與阿霉素DOX的重量比為3:1至10:1。

7.根據權利要求6所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑與阿霉素DOX的重量比為5:1至8:1。

8.根據權利要求6所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑與阿霉素DOX的重量比為5.2:1至7.6:1。

9.根據權利要求6至8中任一項所述的納米載藥系統，其中，基于所述納米載藥系統的總重量，所述TGF-β抑制劑的量為5wt％至30wt％，所述阿霉素DOX的量為1.5wt％至5wt％。

10.根據權利要求9所述的納米載藥系統，其中，基于所述納米載藥系統的總重量，所述TGF-β抑制劑的量為10wt％至20wt％，所述阿霉素DOX的量為2wt％至3wt％。

11.根據權利要求10所述的納米載藥系統，其中，基于所述納米載藥系統的總重量，所述TGF-β抑制劑的量為14wt％至16wt％，所述阿霉素DOX的量為2.1wt％至2.7wt％。

12.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑和阿霉素DOX均為親水形式或均為疏水形式。

13.根據權利要求1所述的納米載藥系統，其中，所述TGF-β抑制劑和阿霉素DOX均為疏水形式。

14.一種制備納米載藥系統的方法，包括以下步驟：

1)提供納米載體溶液；

2)提供阿霉素DOX和TGF-β抑制劑溶液A；

3)混合納米載體溶液和溶液A并乳化，

其中，所述納米載體為能形成膠束的聚合物，

并且其中，所述納米載體為經羥乙基淀粉HES修飾的納米載體。

15.一種藥物組合物，包括權利要求1～13中任一項所述的納米載藥系統以及藥學上可接受的載體或賦形劑。

16.一種藥物套系，所述藥物套系包括：

RES巨噬細胞阻塞材料，以及

根據權利要求1～13中任一項所述的納米載藥系統或根據權利要求15所述的藥物組合物。

17.根據權利要求16所述的藥物套系，其中，所述RES巨噬細胞阻塞材料是接枝率為1～2的羥乙基淀粉HES的聚乳酸PLA接枝共聚物形成的納米顆粒。

18.根據權利要求17所述的藥物套系，其中，所述RES巨噬細胞阻塞材料是接枝率為1.4～1.8的羥乙基淀粉HES的聚乳酸PLA接枝共聚物形成的納米顆粒。