[發明專利]一種聚乙烯醇酯及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201810022021.1
• 申請日: 2018-01-10
• 公開（公告）號: CN108219036B
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發明（設計）人: 呂興文;邸國建;武林;梁冠華;呂雪健;張紀濤
• 申請（專利權）人: 肥城林原高分子材料有限公司
• 主分類號: C08F8/14
• 分類號: C08F8/14;C08F16/06;A61K47/32;A61K9/32;A61K9/50;A61K9/48
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 張黎

本發明提供一種聚乙烯醇酯及其制備方法與應用。本發明的聚乙烯醇酯包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸500?1500份、催化劑50?150份、酸酐50?200份、漂白劑0.05?5份。本發明制備的聚乙烯醇酯性能優異，所形成的膜柔軟，應用于腸溶包衣和腸溶性膠囊殼蘸膠效果好，能以較少的用量達到較好的包衣效果，所形成的包衣以及膠囊殼蘸膠后所形成的膜不易脆裂，柔韌性較好；本發明的制備條件溫和，后處理工藝簡單，有利于原料回收，雜質含量少，適于工業規?；a。

技術領域

本發明涉及一種聚乙烯醇酯及其制備方法與應用，屬于生物醫學材料技術領域。

背景技術

聚乙烯醇酯是聚乙烯醇與酸或酸酐反應得到的一類聚合物。其中，聚乙烯醇苯二甲酸酯(簡稱PVAP)是一種新的腸溶性包衣材料，已收載于美國藥典。目前，對PVAP已進行了廣泛的毒理學研究，如急慢性毒性試驗，生殖致畸及臨床試驗，證明其無毒。PVAP具有化學性質穩定、成膜性能好、抗胃酸能力強、阻氧能力強、柔韌塑性好、包衣操作容易實施等優點，它還是控釋制劑的良好基質，所以它廣泛應用于制劑領域。

但，現有文獻資料報道的聚乙烯醇苯二甲酸酯的制備方法大都以濃硫酸作催化劑，N,N-二甲基甲酰胺(DMF)為溶劑，在85℃左右反應制得；催化劑濃硫酸具有強腐蝕性，濃硫酸的使用，需要對設備進行防腐、操作人員進行防護及對硫酸進行回收，成本增加；并且此方法需用乙醇洗滌、分離，消耗大量的乙醇，廢液產生量大，并且乙醇易燃、易爆，不安全，同時還會造成產物中有機溶劑的殘留；更重要的是此方法合成的PVAP，玻璃化溫度較高，形成的膜脆裂，不利于在膠囊殼中應用。

為解決上述問題，提出本發明。

發明內容

本發明提供一種聚乙烯醇酯及其制備方法。本發明制備的聚乙烯醇酯性能優異，所形成的膜柔軟；本發明制備條件溫和，后處理工藝簡單，有利于原料回收，雜質含量少，適于工業規模化生產。

本發明還提供一種聚乙烯醇酯的應用，應用于腸溶包衣和腸溶性膠囊殼蘸膠效果好，能以較少的用量達到較好的包衣效果，所形成的的包衣以及膠囊殼蘸膠后所形成的膜不易脆裂，柔韌性較好。

本發明的技術方案如下：

一種聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸500-1500份、催化劑50-150份、酸酐50-200份、漂白劑0.05-5份。

根據本發明優選的，所述聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸700-1000份、催化劑70-120份、酸酐120-160份、漂白劑1-4份。

根據本發明優選的，所述聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸1000份、催化劑100份、酸酐140份、漂白劑1-2份。

根據本發明優選的，所述聚乙烯醇的重均分子量為12000-130000。

根據本發明優選的，所述聚乙烯醇的醇解度為55.0％-85.0％；優選的，所述聚乙烯醇的醇解度為78.5％-82％；最優選的，所述聚乙烯醇的醇解度為80％。

根據本發明，選用最優醇解度為80％的PVA，反應體系澄清透明，最終能夠得到性能優異的聚乙烯醇酯。選用醇解度為88％的PVA，反應體系渾濁溶漲，不能進行酯化反應。

根據本發明優選的，所述醋酸為質量濃度大于等于98％的醋酸溶液。

根據本發明，溶劑醋酸用量少時，反應體系粘度大，攪拌分散困難，所制備的聚乙烯醇酯中的?；康?，隨溶劑量增大，?；吭黾樱軇┝刻螅；坑纸档?，所以溶劑的用量需要適宜。

根據本發明優選的，所述催化劑為無水醋酸鈉、碳酸鈉或碳酸氫鈉中的一種。