[發明專利]EZH2抑制劑及其制備和抗腫瘤治療中的應用有效
| 申請號： | 201810016077.6 | 申請日： | 2018-01-08 |
| 公開（公告）號： | CN110016014B | 公開（公告）日： | 2023-02-17 |
| 發明（設計）人： | 南發俊;丁健;耿美玉;陳奕;胡有洪;陳悅婷;徐濟民;劉樺楠 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D401/14;C07D487/04;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/541;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ezh2 抑制劑 及其 制備 腫瘤 治療 中的 應用 | ||
1.一種通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中，R1、R2獨立地選自下組：H、-OH、-CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或鹵素；
R3為取代或未取代的嗎啉基、取代或未取代的哌啶基、或取代或未取代的C1-C6烷基，所述取代是指基團上的一個或多個氫獨立被選自下組的取代基取代：-C(＝O)NR5’R6’，其中R5’、R6’各自獨立地為H、C1-C4烷基；
R4為鹵素、-OH、-CN、取代或未取代的4-10元雜環基、取代或未取代的4-10元雜芳基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C2-C6炔基、或取代或未取代的C1-C6烷氧基，所述取代是指基團上的一個或多個氫獨立被選自下組的取代基取代：-(CH2)n’NR7’R8’、-(CH2)n’(4-10元雜環基)R9’、C1-C6烷基、鹵素、羥基、C1-C6鹵代烷基、-CN、C1-C6烷氧基；
其中，R7’、R8’各自獨立地為H、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR10’R11’、4-10元雜環基、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C3-C6環烷基；
R9’為4-10元雜環基上的取代基，數量為1、2或3個，獨立選自下組：H、鹵素、羥基、Boc、C1-C6烷基、-(CH2)m’NR12’R13’、C1-C6烷氧基、＝O、-(CH2)m’SO2C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)OC1-C6烷基、-(CH2)m’SO2C1-C6鹵代烷基、-C(O)C1-C6鹵代烷基、C3-C6環烷基；
R10’、R11’、R12’、R13’各自獨立地為H、C1-C6烷基、C3-C6環烷基；
各n’獨立為0、1；各m’獨立為0、1、2。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R1為C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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