[發(fā)明專利]化合物、組合物和方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780086022.6 | 申請日： | 2017-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN110383066B | 公開（公告）日： | 2023-03-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | A·A·艾斯特拉達;J·A·馮;B·福克斯;C·胡;M·奧西波夫;Z·K·斯威尼;J·德·維森特·菲達爾戈;A·托圖姆卡拉 | 申請（專利權(quán)）人： | 戴納立制藥公司 |
| 主分類號： | C07K14/00 | 分類號： | C07K14/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 郭杰 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 化合物 組合 方法 | ||
1.一種式I的化合物：
或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體或立體異構(gòu)體的混合物，其中：
Y是N或CH；
n是1或2；
m是0、1、2、3、4或5；
p是0、1、2或3；
A是芳基、雜芳基、C3-10環(huán)烷基或雜環(huán)基；
R1和R2各自獨立地是氫、氘、鹵基、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基或芳基；其中C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基和芳基各自任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z1取代；或
R1和R2與它們所附接的原子一起形成C3-10環(huán)烷基；其中所述C3-10環(huán)烷基任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z2取代；
R3在每種情況下獨立地是氘、鹵基、羥基、氰基、硝基、疊氮基、氧代基、C1-12烷基、-OR5、C1-12烷氧基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-OC(＝O)OR4、-OC(＝O)R4、-C(＝O)NR4R5、
-OC(＝O)NR4R5、-NR4C(＝O)NR5R6、-S(＝O)1-2R4、-S(＝O)1-2OR4、-OS(＝O)1-2R4、-S(＝O)1-2NR4、-NR4S(＝O)1-2R5、-NR4S(＝O)1-2NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5或-NR4C(＝O)OR5；其中C1-12烷基、C1-12烷氧基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基各自任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z3取代；
R4、R5和R6在每種情況下獨立地是C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12鹵代烷基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基或芳基；其中C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12鹵代烷基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基和芳基各自任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z4取代；或
R4、R5和R6中的兩個與它們所附接的原子一起形成雜環(huán)基；其中所述雜環(huán)基任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z5取代；
R14與稠合雙環(huán)的任一環(huán)鍵合，并且在每種情況下獨立地是鹵基或鹵代烷基，或者鍵合至相同碳原子的兩個R14可以與它們所附接的原子一起形成C3-10環(huán)烷基或雜環(huán)基；其中所述C3-10環(huán)烷基或雜環(huán)基任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z6取代；
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6各自獨立地是氘、鹵基、羥基、氰基、硝基、疊氮基、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-OC(＝O)OR11、-OC(＝O)R11、-C(＝O)NR11R12、-OC(＝O)NR11R12、-NR11C(＝O)NR12R13、-S(＝O)1-2R11、-S(＝O)1-2OR11、-S(＝O)1-2NR11、-NR11S(＝O)1-2R12、-NR11S(＝O)1-2NR12R13、-NR11R12、-NR11C(＝O)R12或-NR11C(＝O)OR12；
其中C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基各自任選地被一個、兩個或三個取代基取代，所述一個、兩個或三個取代基獨立地選自氘、鹵基、羥基、氰基、氨基、硝基、疊氮基、氧代基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12鹵代烷基、C1-12鹵代烷氧基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基；并且
R11、R12和R13在每種情況下獨立地是C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基或芳基；其中C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基和芳基各自任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z11取代；或
R11、R12和R13中的兩個與它們所附接的原子一起形成雜環(huán)基；其中所述雜環(huán)基任選地被一個、兩個、三個、四個或五個Z12取代；
其中Z11和Z12各自獨立地是氘、鹵基、羥基、氰基、氧代基、氨基或C1-12烷基；其中所述C1-12烷基任選地被一個、兩個或三個鹵基、羥基、氨基或氧代基取代；
條件是
當(dāng)n是1，Y是CH，并且R1和R2二者均是氫時，則A不是經(jīng)氧代基取代的雜環(huán)基；并且
當(dāng)n是2，Y是CH，并且R1或R2中的一個是碘、或者R1或R2二者均是氫時，則A不是4-氯苯基、2,6-二氟吡啶-3-基、苯基、或經(jīng)1、2或3個氟取代的苯基；并且
所述化合物不選自(3R,8aR)-6-氯-3-(4-氟苯基)六氫吲哚嗪-5(1H)酮；(3R,6S,8aS)-6-甲基-3-苯基六氫吲哚嗪-5(1H)-酮；六氫-6-甲基-3-苯基-5(1H)-吲哚嗪酮；6-[(2-溴-1H-吲哚-3-基)甲基]六氫-3-(4-羥基苯基)-5(1H)-吲哚嗪酮；(5R,7aS)-5-(3,4-二氟苯基)-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)亞芐基]六氫-1H-吡咯里西啶-3-酮；(5S,7aR)-5-(3,4-二氟苯基)-2-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)亞芐基]六氫-1H-吡咯里西啶-3-酮；和(3S,8aS)-3-(3-氯苯基)六氫吲哚嗪-5-酮。
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