[發明專利]四氫咪唑并[4,5-C]吡啶衍生物作為PD-L1內在化誘導劑有效
| 申請號： | 201780085870.5 | 申請日： | 2017-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN110267953B | 公開（公告）日： | 2022-12-20 |
| 發明（設計）人： | P·C·劉;A·沃爾吉納;R·韋恩;N·佐洛塔喬娃;L·吳;K·肖;S·梅;L·盧;W·朱;Y·葉;H·王;D·Q·錢;W·姚 | 申請（專利權）人： | 因賽特公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國特*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 咪唑 吡啶 衍生物 作為 pd l1 內在化 誘導劑 | ||
1.一種化合物，所述化合物具有式(Vg-2)：
或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中：
L為鍵或-C(O)NH-，其中-C(O)NH-鍵中的羰基連接至
波浪線表示與L的連接點；
R21和R22各自獨立地為鹵代、C1-6烷基或CN；
R23為H或C1-6烷基；
R24選自H、C1-6烷基、C3-14環烷基、4元至14元雜環烷基、C3-14環烷基-C1-4烷基-和(4元至14元雜環烷基)-C1-4烷基-，其中R24的C1-6烷基、C3-14環烷基、4元至14元雜環烷基、C3-14環烷基-C1-4烷基-和(4元至14元雜環烷基)-C1-4烷基-各自任選地被1或2個獨立選擇的Rb取代基取代；
R20各自獨立地選自H、C1-6烷基、C3-14環烷基、4元至14元雜環烷基、C3-14環烷基-C1-4烷基-、(4元至14元雜環烷基)-C1-4烷基-和C(O)Ra1，其中R20的C1-6烷基、C3-14環烷基、4元至14元雜環烷基、C3-14環烷基-C1-4烷基-和(4元至14元雜環烷基)-C1-4烷基-各自任選地被1或2個獨立選擇的Rb取代基取代；
各個Ra1為C1-6烷基，其任選地被1或2個獨立選擇的Rd取代基取代；
各個Rd獨立地選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、鹵代、CN、NH2、ORe、NHRe、NReRe和NReS(O)2Re；
各個Re獨立地選自H和C1-6烷基；
各個Rb取代基獨立地選自鹵代、C1-6烷基、CN、OH、NH2、ORc、SRc、C(O)Rc、C(O)NRcRc、C(O)ORc和S(O)2Rc；其中Rb的C1-6烷基任選地被1或2個獨立選擇的Rd取代基取代；并且
各個Rc獨立地選自H和C1-6烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中R20為H、C1-6烷基、2-(二甲基氨基)乙酰基、2-(異丙基(甲基)氨基)乙酰基或2-(乙基(甲基)氨基)乙酰基。
3.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中R20為2-(二甲基氨基)乙酰基、乙基(甲基)氨基)丙酰基、2-(異丙基(甲基)氨基)乙酰基或2-(乙基(甲基)氨基)乙酰基。
4.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中L為-C(O)NH-。
5.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中L為鍵。
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