[發(fā)明專利]GSK-3抑制劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780084338.1 | 申請(qǐng)日： | 2017-11-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110225912B | 公開（公告）日： | 2022-10-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·A·哈爾茨;V·T·阿呼佳;P·西瓦拉卡薩姆;G·M·杜博奇克;J·E·瑪考 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 百時(shí)美施貴寶公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D471/04 | 分類號(hào)： | C07D471/04;A61K31/437;C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | gsk 抑制劑 | ||
1.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物選自：
2-苯基-N-(吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-甲基吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-異丙氧基吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-苯基-N-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(甲基磺酰基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-苯基-N-(4-苯基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4-氟苯基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4-氰基苯基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-苯基-N-(4-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4-氰基哌啶-1-基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4-氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-嗎啉代吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺，外消旋體；
N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺，對(duì)映異構(gòu)體1；
N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺，對(duì)映異構(gòu)體2；
(R)-N-(4-(3-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
(S)-N-(4-(3-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(5-甲氧基吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)-6-氟吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(6-氟-4-嗎啉代吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(6-氯-4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)-2-(2-甲氧基苯基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-(2-甲氧基苯基)-N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-嗎啉代吡啶-3-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-環(huán)丙基-N-(4-(4-氟苯基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-環(huán)丙基-N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-環(huán)丙基-N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-(環(huán)己-1-烯-1-基)-N-(4-(4-氟苯基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-(環(huán)己-1-烯-1-基)-N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-(環(huán)己-1-烯-1-基)-N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-嗎啉代吡啶-3-基)-2-(吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
N-(4-乙氧基嘧啶-5-基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
2-苯基-N-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-5-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-甲基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-異丙氧基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-苯基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-嗎啉代吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰
胺；
3-((環(huán)丙基甲基)氨基)-N-(4-(2-甲基嗎啉代)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；
3-(環(huán)丙烷甲酰胺基)-N-(4-異丙氧基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺；和
3-(環(huán)丁烷甲酰胺基)-N-(4-異丙氧基吡啶-3-基)咪唑并[1,2-b]噠嗪-8-甲酰胺。
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C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠環(huán)系中含兩個(gè)雜環(huán)
C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D471-14 ..鄰位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系
