[發(fā)明專利]5;6-二氫-11H-吲哚并[2;3-B]喹啉-11-酮作為ALK抑制劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780083777.0 | 申請日： | 2017-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN110191886A | 公開（公告）日： | 2019-08-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳建勇;劉柳;董旭媛;楊朝燁;堂娜·麥凱克倫;王紹夢 | 申請（專利權(quán)）人： | 密執(zhí)安大學評議會 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 劉明海;周瑞 |
| 地址： | 美國密*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 溶劑化物 可接受 吲哚 喹啉 癌癥 響應(yīng) 治療 | ||
1.一種具有式I的化合物：
或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中：
R1a和R1b獨立地選自由氫、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基組成的組；或
R1a和R1b與它們所連接的碳原子一起形成3～6元任選取代的環(huán)烷基；或
R1a和R1b與它們所連接的碳原子一起形成4～6元雜環(huán)基；
R2a和R2b獨立地選自由氫、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基組成的組；或
R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成3～6元環(huán)烷基；或
R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成4～6元雜環(huán)基；
R1b和R2b合在一起是-X-；
X選自由-CH2-、-CH2CH2-和-CH2CH2CH2-組成的組；
R3選自由氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和任選取代的4～8元雜環(huán)基組成的組；
R4選自由氫、C1-6烷基和C1-4烷氧基組成的組；
R5選自由氫、氟和氯組成的組；
R6選自由氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和4～8元雜環(huán)基組成的組；
R7選自由氫、-CF3、-NO2和-CN組成的組；
E是碳原子并且是雙鍵；或
E是-C(H)-并且是單鍵；或
E是氮原子并且是單鍵。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中所述化合物具有式II：
3.如權(quán)利要求2所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中所述化合物具有式III：
4.如權(quán)利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中所述化合物具有式IV：
5.如權(quán)利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中所述化合物具有式V：
6.如權(quán)利要求1-5中的任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1a和R1b獨立地選自由氫和甲基組成的組。
7.如權(quán)利要求1-6中的任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R2a和R2b獨立地選自由氫和甲基組成的組。
8.如權(quán)利要求1-7中的任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1a和R2a是甲基，并且R1b和R2b是氫。
9.如權(quán)利要求1-7中的任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1a、R1b、R2a和R2b是甲基。
10.如權(quán)利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中所述化合物具有式VI：
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