[發(fā)明專利]髓過(guò)氧化物酶顯像劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780083487.6
• 申請(qǐng)日: 2017-11-16
• 公開（公告）號(hào): CN110177581B
• 公開（公告）日: 2023-01-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約翰·W·陳;王翠華;E·J·克里爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 通用醫(yī)療公司
• 主分類號(hào): A61K51/04
• 分類號(hào): A61K51/04;C07D209/04
• 代理公司: 北京林達(dá)劉知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種式I的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

L¹為鍵；

R¹選自由H和C_1-6烷基組成的組；

L²為-C(O)(C_1-6亞烷基)-；

R²為5-羥基吲哚；

L³選自由-C(O)N(R^a3)(C_1-6亞烷基)-和-C(O)N(R^a3)(C_1-6亞烷基氧基)-組成的組；

R³為C_1-6鹵代烷基；

R⁴為H；和

R^a3選自由H和C_1-6烷基組成的組。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R^a3為H。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述式I的化合物為式IV的化合物：

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物選自由以下化合物組成的組：

5.化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物選自由以下化合物組成的組：

6.一種藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽、和至少一種藥學(xué)上可接受的載體。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于通過(guò)如下方法使細(xì)胞或組織樣品成像的試劑中的用途，所述方法包括：

i)向受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物；

ii)等待足以使所述化合物在所述細(xì)胞或組織樣品累積的時(shí)間；和

iii)用成像技術(shù)使所述細(xì)胞或組織樣品成像。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于診斷受試者中與異常的髓過(guò)氧化物酶活性相關(guān)的疾病或病癥的方法的診斷試劑中的用途，所述方法包括：

i)向受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物；

ii)等待足以使所述化合物在與所述疾病相關(guān)的細(xì)胞或組織樣品累積的時(shí)間；和

iii)用成像技術(shù)使所述細(xì)胞或組織樣品成像。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其中所述方法進(jìn)一步包括在步驟i)之前使所述受試者成像。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于通過(guò)如下方法使細(xì)胞中的髓過(guò)氧化物酶活性成像的試劑中的用途，所述方法包括：

i)使所述細(xì)胞與根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸；和

ii)用成像技術(shù)使所述細(xì)胞成像。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于通過(guò)如下方法檢測(cè)細(xì)胞或組織樣品中髓過(guò)氧化物酶活性的試劑中的用途，所述方法包括：

i)使所述細(xì)胞或組織樣品與根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸；和

ii)用成像技術(shù)使所述細(xì)胞或組織樣品成像。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于通過(guò)如下方法檢測(cè)受試者中的髓過(guò)氧化物酶活性的試劑中的用途，所述方法包括：

i)向受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽；和

ii)用成像技術(shù)使所述受試者成像。