[發明專利]細菌谷氨酰胺基環化酶及其用于治療牙周炎的抑制劑

在審

• 申請號: 201780081990.8
• 申請日: 2017-12-01
• 公開（公告）號: CN110139929A
• 公開（公告）日: 2019-08-16
• 發明（設計）人: J·波滕帕;S·艾克;N·托德特;J-U·拉費爾德;M·巴克霍爾茲;H-U·德穆思
• 申請（專利權）人: 德國弗勞恩霍夫應用研究促進協會
• 主分類號: C12N9/10
• 分類號: C12N9/10;C12N15/54;A61P31/04;C07D471/04
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 肖軼;龐東成

1.一種根據下式I的化合物，其各對映異構體，其各非對映異構體，其水合物，其溶劑化物，其晶型，其各互變異構體，或它們的藥學上可接受的鹽，

其中Ar選自由任選取代的芳基和任選取代的雜芳基組成的組；

其中L選自由單鍵、–CR⁵(R⁶)–、–CR⁵(R⁶)–CR⁷(R⁸)–和–C(R⁵)＝C(R⁶)–組成的組；

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸彼此相同或不同并且獨立選自由H、F、Cl、Br、I、OH、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜烷基和任選取代的雜芳基組成的組；

其中在R¹/R²、R³/R⁴、R⁵/R⁶和R⁷/R⁸各對基團中，兩個基團可任選地連接在一起形成碳環或雜環，或可任選地表示＝O。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R¹、R²、R³和R⁴彼此相同或不同并獨立選自H、OH、任選取代的C_1-6烷基和任選取代的C_1-6雜烷基。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中R¹和R²中每一個均為H。

4.如權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R¹和R²共同表示＝O。

5.如權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R³和R⁴獨立地選自由H、任選取代的C1-6烷基和任選取代的C1-6雜烷基組成的組。

6.如權利要求5所述的化合物，其中R³是甲基。

7.如權利要求5或6所述的化合物，其中R⁴選自由H和甲基組成的組。

8.如權利要求7所述的化合物，其中R³和R⁴中每一個均為甲基。

9.如權利要求1至7中任一項所述的化合物，其中R³和R⁴中每一個均為H。

10.如權利要求1至9中任一項所述的化合物，其中R¹和R²連接在一起形成碳環或雜環。

11.如權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R³和R⁴連接在一起形成碳環或雜環。

12.如權利要求10或11所述的化合物，其中R¹和R²或R³和R⁴連接在一起形成由下式II表示的雜環基團：

13.如權利要求1至12中任一項所述的化合物，其中L是單鍵。