[發(fā)明專利]外用組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780081272.0
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN110139641B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 山崎直美;野呂正樹;辻畑茂朝
• 申請（專利權(quán)）人: 富士膠片富山化學株式會社
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/337;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/32;A61P25/28
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 薛海蛟

本發(fā)明的課題在于，提供一種提高了1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮雜環(huán)丁烷－3－醇或其鹽的透皮性的外用組合物。根據(jù)本發(fā)明，可以提供一種外用組合物，其包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮雜環(huán)丁烷－3－醇或其鹽、選自醇類、亞砜類及酰胺類中的1種以上的溶劑、和吸收促進劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種含有阿爾茨海默病等疾病的治療用藥的外用組合物。

背景技術(shù)

1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮雜環(huán)丁烷－3－醇(以下也稱作化合物A)或其鹽具有神經(jīng)保護作用、神經(jīng)再生促進作用及神經(jīng)突伸展作用，是作為中樞及末梢神經(jīng)的疾病的治療用藥而言有用的化合物(專利文獻1)。

對于化合物A或其鹽的施用路徑主要研究了口服，關(guān)于片劑以外的劑型的報告少，然而在專利文獻2中作為滴眼用的液體組合物記載有以1質(zhì)量/體積％含有化合物A的pH7.5磷酸緩沖溶液。

現(xiàn)有技術(shù)文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開WO2003/035647號小冊子

專利文獻2：國際公開WO2004/091605號小冊子

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明所要解決的問題

阿爾茨海默病是以認知功能的降低作為主要癥狀的癡呆癥的一種，化合物A是有效的治療用藥之一，然而阿爾茨海默病的患者每天自己正確地持續(xù)服藥并不容易。因此，經(jīng)常是看護者幫助服藥，對于看護者而言成為大的負擔，希望開發(fā)出服藥簡便且對于看護者也有望減輕負擔的貼附劑等經(jīng)皮制劑、以及經(jīng)鼻劑等外用組合物。另外，經(jīng)皮制劑具有能夠由看護者確認可靠的施用及施用狀態(tài)的優(yōu)點。此外，若貼附劑的面積小則患者的負擔小，服藥順從性(アドヒアランス)也有望進一步提高，因此需要開發(fā)透皮性足夠高的經(jīng)皮制劑。專利文獻2的制造例中，公開過用于視網(wǎng)膜神經(jīng)疾病的預防和/或治療的滴眼劑用的液體組合物，然而難以施用阿爾茨海默病的治療所必需的化合物A或其鹽的用量，沒有作為通常能夠施用比滴眼劑更多的用量的經(jīng)皮制劑來使用的記載。另外，即使將專利文獻2中記載的滴眼劑直接應用于皮膚，透皮性也不充分。此外，若提高制劑中的化合物A或其鹽的配合量，則有溶液穩(wěn)定性降低的問題。

本發(fā)明的課題在于，提供一種提高了化合物A或其鹽的透皮性的外用組合物。

用于解決問題的方法

本發(fā)明人等為了解決上述課題進行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，通過將化合物A或其鹽與恰當?shù)娜軇┘拔沾龠M劑組合，可以大幅度提高化合物A或其鹽的透皮性，從而完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明提供下述內(nèi)容。

(1)一種外用組合物，其包含：1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮雜環(huán)丁烷－3－醇或其鹽、選自醇類、亞砜類及酰胺類中的1種以上的溶劑、和吸收促進劑。

(2)根據(jù)(1)中記載的外用組合物，其中，溶劑選自乙醇、芐醇、丙二醇、丁二醇、二丙二醇、聚乙二醇、二甲亞砜及N－甲基－2－吡咯烷酮中。

(3)根據(jù)(1)或(2)中記載的外用組合物，其中，還包含水。

(4)根據(jù)(1)至(3)中任一項記載的外用組合物，其中，吸收促進劑為具有羧基、羥基或烷氧基羰基的化合物。

(5)根據(jù)(1)至(4)中任一項記載的外用組合物，其中，吸收促進劑為具有碳原子數(shù)為5～18的脂肪族基團的化合物。

(6)根據(jù)(1)至(5)中任一項記載的外用組合物，其中，還包含水溶性高分子。