[發明專利]長效配制物

在審

• 申請號: 201780080564.2
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN110214029A
• 公開（公告）日: 2019-09-06
• 發明（設計）人: 威瑪·坦洛茲;蘇林惠清;林偉琦;山田和人;松本直樹;史尼凡蘇·莫杜巴;岡部高明
• 申請（專利權）人: 度瑞公司;參天制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K47/14;A61K47/26;C07C31/08
• 代理公司: 北京龍雙利達知識產權代理有限公司 11329
• 代理人: 孫濤;肖鸝

1.一種組合物，其用于治療人類受試者中的眼睛病狀的方法，其中：

所述組合物包含0.2至3.1重量％西羅莫司(sirolimus)、0.9至1.1重量％乙酸異丁酸蔗糖酯(SAIB)、43.4至45.0重量％苯甲酸苯甲酯、4.7至5.1重量％乙醇、46.2至48.0重量％聚乙二醇和0.01至1.5重量％維生素E；并且

所述方法包含將5到100μl體積的所述組合物注入所述受試者的玻璃體中，之后不進一步將西羅莫司施用到所述受試者的所述玻璃體中，持續至少1個月。

2.根據權利要求1所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含2.9至3.1重量％西羅莫司。

3.根據權利要求1或2所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含43.4至44.2重量％苯甲酸苯甲酯、4.7至4.9重量％乙醇和46.2至47.0重量％聚乙二醇。

4.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含0.02至1重量％維生素E。

5.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含少于1重量％維生素E。

6.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含0.5重量％或更少的維生素E。

7.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含少于0.1重量％的維生素E。

8.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含0.02至0.09重量％維生素E。

9.根據權利要求1至4中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物包含約3重量％西羅莫司、約1重量％SAIB、約43.7重量％苯甲酸苯甲酯、約4.8重量％乙醇、約46.5重量％聚乙二醇和約1重量％維生素E。

10.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述聚乙二醇為PEG400。

11.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物基本上由以下組成：西羅莫司、SAIB、苯甲酸苯甲酯、乙醇、聚乙二醇和維生素E。

12.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述組合物由以下組成：西羅莫司、SAIB、苯甲酸苯甲酯、乙醇、聚乙二醇和維生素E。

13.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述方法包含將10μL到30μL體積的所述組合物注入所述受試者的所述玻璃體中，之后不進一步將西羅莫司施用到所述受試者的所述玻璃體中，持續至少1個月。

14.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述方法包含將19μL或更低的體積的所述組合物注入所述受試者的所述玻璃體中，之后不進一步將西羅莫司施用到所述受試者的所述玻璃體中，持續至少1個月。

15.根據權利要求1至12中任一項所述的供使用的組合物，其中所述方法包含將51μL或更高的體積的所述組合物注入所述受試者的所述玻璃體中，之后不進一步將西羅莫司施用到所述受試者的所述玻璃體中，持續至少1個月。

16.根據前述權利要求中任一項所述的供使用的組合物，其中所述眼睛病狀為葡萄膜炎、糖尿病黃斑水腫或濕性年齡相關性黃斑變性。

17.根據權利要求16所述的供使用的組合物，其中所述眼睛病狀為葡萄膜炎。

18.根據權利要求16所述的供使用的組合物，其中所述眼睛病狀為糖尿病黃斑水腫。