[發明專利]用于治療痤瘡的節活性素

在審

• 申請號: 201780079203.6
• 申請日: 2017-12-15
• 公開（公告）號: CN110087669A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: L.圖爾尼耶-庫圖里耶
• 申請（專利權）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61P17/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;黃念

本發明涉及節活性素的混合物或含有節活性素的組合物的混合物，并且涉及這些混合物用于治療痤瘡皮膚的用途。

本發明涉及節活性素(arthrofactin)的混合物在護理角蛋白材料如皮膚的領域中的用途，并且特別是作為用于治療痤瘡皮膚(以及特別是具有與痤瘡丙酸桿菌(戶.acnes)有關的瑕疵的痤瘡皮膚)的藥劑的用途。

本發明涉及用于治療痤瘡皮膚的方法，所述方法使用包含節活性素的混合物的組合物。

尋常痤瘡是多因子疾病(面部、肩部區域、手臂和擦爛區域)。它是皮膚病的最常見形式的主要原因。重要的是不要輕視這種疾病并正確對待它，因為它可能會(特別是因為形成疤痕)導致使人衰弱的心理社會后果。

以最溫和的形式，它幾乎影響到每個人。在青春期時它的頻率最大，但可以在從7歲到9歲第一次出現，并可能延續到超過40歲。在25歲以后仍然患有痤瘡是常見的。此外，痤瘡影響男性以及女性。

痤瘡是毛囊的皮脂腺的一種疾病。以下致病因子在痤瘡形成中起決定作用：

-遺傳素質。

-雄激素。

-毛囊的漏斗部分中的異常角質化增加(角質化障礙)。實際上，注意到了在漏斗部的最深部分存在角質形成細胞的大于正常量的形成。這些細胞分化成角質細胞，這些角質細胞逐漸阻塞毛囊管的腔。從漏斗端部(acro-infundibulum)到表面的連續脫屑的生理過程被產生的角質細胞的增加的粘附所破壞。過度角化栓塞構成粉刺，痤瘡的初始病變形成。

-細菌感染導致游離脂肪酸的水解和炎性現象(丘疹和膿皰)。

主要的三種局部微生物，表皮葡萄球菌(Staphyloccus epidermidis)、糠秕馬拉色菌(Malassezia furfur)和痤瘡丙酸桿菌(Propionibacterium acnes)在皮脂毛囊中找到理想的營養環境。

臨床表現的特征在于多態性圖片。本文目的集中在痤瘡的最常見形式，即粉刺性痤瘡(青少年痤瘡)、丘疹膿皰性痤瘡和/或結節性痤瘡。

保留病變可以是開放或閉合性粉刺類型(微囊腫、微粉刺、白頭)。源自保留病變的炎性病變可以是如丘疹、膿皰、具有硬結節、膿腫、瘺管或瘢痕形式的類型。

使用ECLA量表進行評估

使用半定量評分量表ECLA[痤瘡病變臨床評估量表]來確定痤瘡的臨床嚴重性。

這個量表由三個因子構成：

表I.-ECLA量表的介紹

因此ECLA分數在0至36之間

出于本發明的目的，術語“皮膚”旨在表示人體的整個表皮。更特別地，本發明中考慮的皮膚優選是面部、頸部、背部或頭皮的皮膚，并且優選是面部皮膚。

表述“與痤瘡丙酸桿菌有關的瑕疵”應理解為意指開放和/或閉合性粉刺、微囊腫、丘疹、膿皰以及炎性結節和囊腫。

出于本發明的目的，術語“治療”應理解為意指治愈性和/或預防性治療，并且優選治愈性治療。

出于本發明的目的，術語“痤瘡皮膚”旨在意指表現出具有ECLA評分為1至36的痤瘡的皮膚。

為了對抗痤瘡，已經提出了各種化合物，這些化合物通過局部施用于皮膚，能夠減少痤瘡丙酸桿菌的增殖。

不幸的是，目前可用的治療方法并不完全令人滿意，特別是從經常與之相關的副作用(如伴隨某些局部藥劑(例如類維生素A和過氧化苯甲酰)的刺激性副作用)的觀點來看。此外，經常觀察到痤瘡丙酸桿菌對某些局部抗細菌療法的抗性。