[發明專利]包含抗壞血酸磷酸酯鹽、煙酰胺和尿囊素的美容組合物

有效

• 申請號: 201780078287.1
• 申請日: 2017-12-18
• 公開（公告）號: CN110087629B
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發明（設計）人: 斯吉爾維亞·梅薩羅斯;紀堯姆·伯納德·勞倫特
• 申請（專利權）人: 帝斯曼知識產權資產管理有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/67;A61Q19/00;A61K8/06;A61K8/39;A61K8/86
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

本發明涉及抗壞血酸磷酸酯鹽和煙酰胺用于抑制美容組合物中尿囊素的結晶的用途。此外，本發明涉及美容組合物，該美容組合物包含抗壞血酸磷酸酯鹽、煙酰胺、尿囊素和美容上可接受的載體。

本發明涉及抗壞血酸磷酸酯鹽(ascorbyl phosphate)和煙酰胺用于抑制美容組合物中尿囊素的結晶的用途。此外，本發明涉及美容組合物，該美容組合物包含抗壞血酸磷酸酯鹽、煙酰胺、尿囊素和美容上可接受的載體。

尿囊素被認為是有效的護膚劑活性成分。然而，尿囊素不易溶于極性溶劑(諸如水、甘油丙二醇)中，并且幾乎不溶于非極性溶劑(例如礦物油)中。對于配方設計師來說，尿囊素在室溫(約20℃)下在濃度大于0.4重量％時的水溶性是成問題的，因為高于該濃度時必須將水溶液加熱到至少50℃以溶解尿囊素，尿囊素隨后在冷卻時重結晶。由于重結晶導致相應產品的活性損失以及美學上令人不愉快的外觀，所以尿囊素通常以小于0.5重量％的量使用，或者當以較高濃度使用時以分散形式使用，然而分散形式的活性不太高。

因此，一直需要這樣的試劑(agents)，其抑制重結晶并因此允許將較高量的溶解的尿囊素并入美容組合物中。

令人驚奇的是，已發現抗壞血酸磷酸酯鹽和煙酰胺的組合顯著減少了水中溶解的尿囊素的重結晶，這因此允許將更溶解的并且因此活性更高的尿囊素摻入美容組合物中。

因此，在一個方面，本發明涉及美容組合物，該美容組合物在美容上可接受的載體存在下包含抗壞血酸磷酸酯鹽、煙酰胺和尿囊素。

在另一方面，本發明涉及美容組合物，該美容組合物包含

(a)0.1至5重量％，優選0.3至4重量％，最優選0.5至3重量％的抗壞血酸磷酸酯鹽，

(b)0.5至15重量％，優選1至10重量％，最優選2至5重量％的煙酰胺，

(c)0.5至1重量％，優選0.6至1重量％，最優選0.7至1重量％的尿囊素，以及

(d)美容上可接受的載體。

如果在本說明書中沒有說明任何其他內容，則任何給定的份數和百分比均為按照重量計并基于組合物的總重量。

如本文所用的術語尿囊素是指式(1)化合物

其也被稱為2,5-二氧代-4-咪唑烷基脲、乙醛酰二酰脲(glyoxyldiureide)或5-脲基-乙內酰脲(5-ureido-hydantoine)[CAS 97-59-6]。

如本文所用的術語“抗壞血酸磷酸酯鹽”表示抗壞血酸的單磷酸酯和多磷酸酯的金屬鹽，其中抗壞血酸分子的磷酸化羥基的特征為一個或多個磷酸(磷酸酯)單元，并且還存在金屬陽離子，例如鈉離子和/或鎂離子或鈣離子。術語“多(poly)”通常表示2-10個，優選2-4個磷酸酯單元。抗壞血酸磷酸酯鹽通常也可稱為“抗壞血酸(多)磷酸酯鹽”以包括單磷酸酯鹽和多磷酸酯鹽兩者。用于本發明的典型抗壞血酸磷酸酯鹽是L-抗壞血酸磷酸酯鹽，諸如抗壞血酸磷酸酯鈉、抗壞血酸磷酸酯鉀、抗壞血酸磷酸酯鎂、抗壞血酸磷酸酯鈣和L-抗壞血酸-2-單磷酸酯鈉鎂。抗壞血酸磷酸酯鹽基本上以水合物或二水合物的形式存在。可商購的抗壞血酸磷酸酯鹽包括L-抗壞血酸-2-單磷酸酯三鈉，其可作為50從DSM Nutritional Products AG(4303Kaiseraugst,瑞士)購得；以及L-抗壞血酸磷酸酯鎂(其可從Showa Denko購得)；以及L-抗壞血酸-2-單磷酸酯鈉鎂。用于本發明所有目的的優選抗壞血酸磷酸酯鹽是抗壞血酸磷酸酯鈉或抗壞血酸磷酸酯鈉鎂或抗壞血酸磷酸酯鈉鈣，以及它們的混合物。在本發明的所有實施方式中，最優選使用L-抗壞血酸-2-單磷酸酯三鈉二水合物。