[發(fā)明專利]用于治療和預(yù)防乙型肝炎病毒感染的新的四氫吡啶并嘧啶化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780078270.6
• 申請日: 2017-11-01
• 公開（公告）號: CN110088103B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 程戰(zhàn)領(lǐng);王建華;王敏;楊松
• 申請（專利權(quán)）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;A61P31/20
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式I化合物或其可藥用鹽，

其中

R¹是C_1-6烷基；

R²是苯并噻吩基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異唑基、唑基、苯基、吡啶基、噻唑基或噻吩基，其中所述苯并噻吩基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異唑基、唑基、苯基、吡啶基、噻唑基或噻吩基是未取代的或被一個、兩個或三個獨立地選自下列的取代基取代：C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氰基、鹵代C_1-6烷基、鹵素、羥基、硝基和苯基C_1-6烷基；

Z是CH或N。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中

R¹是甲基或乙基；

R²是苯并噻吩基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異唑基、唑基、苯基、吡啶基、噻唑基或噻吩基，其中所述苯并噻吩基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異唑基、唑基、苯基、吡啶基、噻唑基或噻吩基是未取代的或被一個、兩個或三個獨立地選自下列的取代基取代：乙氧基、甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲基、氰基、三氟甲基、溴、氯、氟、羥基、硝基和苯基甲基；

Z是CH或N。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中R¹是甲基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中R²是吲唑基、苯基、噻唑基或噻吩基，所述吲唑基、苯基、噻唑基或噻吩基是未取代的或被一個或兩個獨立地選自下列的取代基取代：C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、鹵素和苯基C_1-6烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物或其可藥用鹽，其中R²是吲唑基、苯基、噻唑基或噻吩基，所述吲唑基、苯基、噻唑基或噻吩基是未取代的或被一個或兩個獨立地選自下列的取代基取代：甲氧基、甲氧基丙氧基、甲基、氯、氟和苯基甲基。

6.式I化合物或其可藥用鹽，

其中

R¹是C_1-6烷基或氫；

R²是吲唑基、C_1-6烷氧基吲唑基、鹵代吲唑基、(苯基C_1-6烷基)吲唑基、(C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基)鹵代苯基、C_1-6烷氧基(C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基)苯基、噻唑基、C_1-6烷基噻唑基、二C_1-6烷基噻唑基、C_1-6烷氧基噻吩基或C_1-6烷基噻吩基；

Z是CH或N。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物或其可藥用鹽，其中

R¹是甲基或氫；

R²是吲唑基、甲氧基吲唑基、氟吲唑基、(苯基甲基)吲唑基、(甲氧基丙氧基)氯苯基、甲氧基(甲氧基丙氧基)苯基、噻唑基、甲基噻唑基、二甲基噻唑基、甲氧基噻吩基或甲基噻吩基；

Z是CH或N。