[發明專利]吲唑-3-甲酰胺的使用方法及其作為Wnt/β-連環蛋白信號傳導途徑抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201780077830.6
• 申請日: 2017-10-20
• 公開（公告）號: CN110709082A
• 公開（公告）日: 2020-01-17
• 發明（設計）人: V·德希穆克;E·A·墨菲;J·胡德
• 申請（專利權）人: 薩穆梅德有限公司
• 主分類號: A61K31/444
• 分類號: A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5355;A61P17/00;A61P17/06;A61P21/00
• 代理公司: 31100 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 張靜;陳文青

1.一種治療獨立地選自肌腱病、皮炎、銀屑病、硬斑病、魚鱗病、雷諾氏綜合征和毛囊角化過度病的一種或多種疾病或病癥的方法，所述方法包括給予對象(例如，需要的對象)具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹、R²和R⁴獨立地選自：H、C_1-9烷基、鹵素、–N(R¹⁰)₂、–XR¹⁰、CN、–OCF₃和–CF₃；

R³選自：碳環基R⁶、雜環基R⁶、芳基R⁶和雜芳基R⁶；

R⁵選自：-(C_1-9烷基)_n碳環基R⁷、-(C_1-9烷基)_n雜環基R⁷、-(C_1-9烷基)_n芳基R⁷和-(C_1-9烷基)_n雜芳基R⁷；

每個R⁶是1-5個各自選自下組的取代基：H、C_1-9烷基、鹵素、氨基、-OCF₃、-CF₃、-CN、-XR¹⁰、-(C_1-9烷基)_n碳環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n雜環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n芳基R⁸、-(C_1-9烷基)_n雜芳基R⁸、-C(＝O)R¹¹、-N(R¹⁰)C(＝O)R¹¹、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁰)₂、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁰)SO₂R¹¹和-SO₂R¹¹；

每個R⁷是1-5個各自選自下組的取代基：H、C_1-9烷基、鹵素、氨基、-OCF₃、-CF₃、-CN、-XR¹⁰、-(C_1-9烷基)_n碳環基R⁹、-(C_1-9烷基)_n雜環基R⁹、-(C_1-9烷基)_n芳基R⁹、-(C_1-9烷基)_n雜芳基R⁹、-C(＝O)R¹¹、-N(R¹⁰)C(＝O)R¹¹、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁰)₂、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁰)SO₂R¹¹和-SO₂R¹¹；

每個R⁸是1-5個各自選自下組的取代基：H、C_1-3烷基、鹵素、氨基、OCF₃、-CF₃-CN、-XR¹²、-C(＝O)R¹³、-N(R¹²)C(＝O)R¹³、-(C_1-9烷基)_nN(R¹²)₂、-(C_1-9烷基)_nN(R¹²)SO₂R¹³和-SO₂R¹³；

每個R⁹是1-5個各自選自下組的取代基：H、C_1-3烷基、鹵素、氨基、-OCF₃、-CF₃-CN、-XR¹²、-C(＝O)R¹³、-N(R¹²)C(＝O)R¹³、-(C_1-9烷基)_nN(R¹²)₂、-(C_1-9烷基)_nN(R¹²)SO₂R¹³和-SO₂R¹³；

每個R¹⁰獨立地選自：H、C_1-9烷基、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁴)₂、-(C_1-9烷基)_n碳環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n雜環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n芳基R⁸和-(C_1-9烷基)_n雜芳基R⁸；

每個R¹¹獨立地選自：C_1-9烷基、-N(R¹⁴)₂、-(C_1-9烷基)_n碳環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n雜環基R⁸、-(C_1-9烷基)_n芳基R⁸和-(C_1-9烷基)_n雜芳基R⁸；

每個R¹²獨立地選自：H、C_1-9烷基、-(C_1-9烷基)_nN(R¹⁴)₂、-(C_1-9烷基)_n碳環基、-(C_1-9烷基)_n雜環基、-(C_1-9烷基)_n芳基和-(C_1-9烷基)_n雜芳基；

每個R¹³獨立地選自：C_1-9烷基、-N(R¹⁴)₂、-(C_1-9烷基)_n碳環基、-(C_1-9烷基)_n雜環基、-(C_1-9烷基)_n芳基和-(C_1-9烷基)_n雜芳基；

每個R¹⁴獨立地選自：H、C_1-3烷基、碳環基和芳基；

每個X選自：鍵、-O-和-S-；和

每個n是0或1。