[發(fā)明專利]作為CCR2/CCR5受體拮抗劑的聯(lián)苯化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780074929.0
• 申請日: 2017-12-11
• 公開（公告）號: CN110023286B
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅云富;巴庾勇;陳曙輝
• 申請（專利權(quán)）人: 南京明德新藥研發(fā)有限公司
• 主分類號: C07D213/06
• 分類號: C07D213/06;C07D233/54;C07D249/08;A61K31/4164;A61K31/4196;A61K31/4409;A61P29/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦

1.式(Ⅰ)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R₁選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-6烷氧基、5～6元雜環(huán)烷基；

R₂、R₃、R₄分別獨立地選自H、鹵素、OH、CN，或分別獨立地選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基-S(＝O)-、C_1-6烷基-S(＝O)₂-、C_3-6環(huán)烷基；

R₅、R₆分別獨立地選自H，或分別獨立地選自任選被1、2或3個R取代的C_1-3烷基；

環(huán)A選自：

R₇選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-6烷基或

R₈選自H，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-6烷基；

L選自：-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；

R選自鹵素、OH，或選自任選被1、2或3個R’取代的：C_1-6烷基、C_1-6雜烷基、C_3-6環(huán)烷基；

其中，所述C_1-6雜烷基中的雜原子選自B、O、N和S，其中氮和硫原子任選地被氧化，氮雜原子任選地被季胺化；所述雜原子或雜原子團可以位于雜烴基的任何內(nèi)部位置，包括該烴基附著于分子其余部分的位置；

R’選自F、Cl、Br、I、OH、CH₂F、CHF₂、CF₃；

所述5～6元雜環(huán)烷基之“雜”分別獨立選自：-NH-、-O-、N；

以上任何一種情況下，雜原子或雜原子團的數(shù)目分別獨立地選自1、2或3。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R選自F、Cl、Br、I、OH，或選自任選被1、2或3個R’取代的：C_1-3烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6環(huán)烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R選自F、Cl、Br、I、OH，或選自任選被1、2或3個R’取代的：Me、

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R選自F、Cl、Br、I、OH、CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任意一項所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-4烷氧基、吡咯烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自任選被1、2或3個R取代的：

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₁選自：

8.根據(jù)權(quán)利要求1～4任意一項所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R₂、R₃、R₄分別獨立地選自H、鹵素、OH、CN，或分別獨立地選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、C_1-3烷基-S(＝O)-、C_1-3烷基-S(＝O)₂-、C_4-5環(huán)烷基。