[發(fā)明專利]用于眼用活性藥物成分遞送的固體環(huán)糊精復(fù)合物的制備

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780073668.0
• 申請日: 2017-11-29
• 公開（公告）號: CN110177576B
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: T·洛夫森;Z·弗洛普
• 申請（專利權(quán)）人: 奧庫里斯公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K9/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 孟凡宏;袁森

1.眼用組合物，其在眼用可接受介質(zhì)中包含：

固體復(fù)合物，其包含地塞米松與γ-環(huán)糊精，

其中基于該地塞米松的重量，該組合物包含小于0.5重量％的脫水地塞米松，

其中，所述眼用組合物通過包括以下步驟的方法制備：

a)將地塞米松懸浮于眼用可接受介質(zhì)中以形成懸浮液，并加熱所述懸浮液直到該地塞米松基本上溶解于該眼用可接受介質(zhì)中；

b)將γ-環(huán)糊精懸浮于眼用可接受介質(zhì)中以形成懸浮液，并加熱所述懸浮液直到該γ-環(huán)糊精基本上溶解于該眼用可接受介質(zhì)中；

c)在低于120℃的溫度T1下混合步驟a)與步驟b)的該組合物，并將該混合物在低于120℃的溫度T1下加熱時間t；和

d)將該所得溶液冷卻至溫度T2以獲得眼用組合物，該眼用組合物包含地塞米松和γ-環(huán)糊精的固體復(fù)合物。

2.如權(quán)利要求1所述的眼用組合物，其中基于該地塞米松的重量，該組合物包含小于0.3重量％的脫水地塞米松。

3.如權(quán)利要求1所述的眼用組合物，其中基于該地塞米松的重量，該組合物包含小于0.2重量％的脫水地塞米松。

4.如權(quán)利要求1所述的眼用組合物，其中該組合物還包含聚合物。

5.如權(quán)利要求4所述的眼用組合物，其中該聚合物為泊洛沙姆。

6.如權(quán)利要求4所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該聚合物的量為0.5至5重量％。

7.如權(quán)利要求4所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該聚合物的量為1至4重量％。

8.如權(quán)利要求4所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該聚合物的量為2至3重量％。

9.如權(quán)利要求4所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該聚合物的量為2.2至2.8重量％。

10.如權(quán)利要求6所述的眼用組合物，其中該組合物的粘度為4至14cP。

11.如權(quán)利要求6所述的眼用組合物，其中該組合物的粘度為5至13cP。

12.如權(quán)利要求6所述的眼用組合物，其中該組合物的粘度為6至12cP。

13.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中該地塞米松以10mg/mL至20mg/mL的濃度存在于該組合物中。

14.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中該組合物中的60至95重量％的該地塞米松為地塞米松和γ-環(huán)糊精的固體復(fù)合物的形式。

15.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中該組合物中的70至90重量％的該地塞米松為地塞米松和γ-環(huán)糊精的固體復(fù)合物的形式。

16.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該γ-環(huán)糊精的量為1至25重量％。

17.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該γ-環(huán)糊精的量為5至20重量％。

18.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該γ-環(huán)糊精的量為10至18重量％。

19.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的眼用組合物，其中基于該組合物的體積，該γ-環(huán)糊精的量為12至16重量％。