[發明專利]C7取代的氧固醇及其作為NMDA調節劑的方法

在審

• 申請號: 201780072617.6
• 申請日: 2017-09-30
• 公開（公告）號: CN110023323A
• 公開（公告）日: 2019-07-16
• 發明（設計）人: F.G.薩利圖羅;A.J.羅比喬德;G.馬蒂內茲博特拉;A.格里芬;B.L.哈里森;D.拉
• 申請（專利權）人: 薩奇治療股份有限公司
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P25/00;C07J7/00;C07J31/00;C07J41/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 何偉

1.式(A)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

R^1A和R^1B各自獨立地為氫、取代或未取代的烷基、碳環基、雜環基、芳基或雜芳基或R^1A和R^1B與它們所連接的碳原子一起形成3-8元環；

n為1或2；

R^2A和R^2B各自獨立地為氫、鹵素、–OR^C、烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基，其中R^C為氫或烷基或R^2A和R^2B與它們所連接的碳原子一起形成氧代基團，其中R^2A和R^2B不同時為氫；

R³為氫、烷基、烯基、炔基或–OR^A，其中R^A為烷基；

R⁴不存在或為氫；和

代表單鍵或雙鍵，其中當一個為雙鍵時，則另一個為單鍵；當兩個都為單鍵時，則R⁴為氫；和當一個為雙鍵時，R⁴不存在。

2.根據權利要求1的化合物，其中n為1。

3.根據權利要求1的化合物，其中n為2。

4.根據權利要求1的化合物，當R^1A、R³和R⁴為氫和R^1B為未取代的異丙基時，則R^2A和R^2B與它們所連接的碳原子一起不形成氧代基團；和

當R⁴不存在，R³為氫和R^1A和R^1B為–CH₃時，則R^2A不為–CH₃和R^2B不為–OH。

5.根據權利要求1的化合物，當R⁴不存在，R^2A為–OH，R^2B為氫或–CF₃和R^1A和R^1B為–CH₃時，則R³不為氫；和

當R^1A和R^1B為–CH₃和R³為氫時，則R^2A和R^2B與它們所連接的碳原子一起不形成氧代基團。

6.根據權利要求1的化合物，其中式(A)化合物為式(A-I)化合物：

7.根據權利要求1的化合物，其中式(A)化合物為式(A-II)化合物：

8.根據權利要求1的化合物，其中式(A)化合物為式(A-III)化合物：

9.根據權利要求1的化合物，其中式(A)化合物為式(A-IV)、(A-V)或(A-VI)化合物：

其中R^2C為氫或烷基和R³為烷基、烯基、炔基或–OR^A，其中R^A為烷基。

10.根據權利要求1的化合物，其中式(A)化合物為式(A-VII)、(A-VIII)或(A-IX)化合物：

其中R³為烷基、烯基、炔基或–OR^A，其中R^A為烷基。