[發明專利]用于治療肺高血壓的組合療法

在審

• 申請號: 201780072004.2
• 申請日: 2017-10-27
• 公開（公告）號: CN110087653A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 勞倫斯·S·齊斯曼
• 申請（專利權）人: 普爾莫凱恩股份有限公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497;A61K9/16
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.治療病況的方法，所述方法包括向有需要的受試者施用治療有效量的酪氨酸激酶抑制劑、治療有效量的磷酸二酯酶5型(PDEV)抑制劑和治療有效量的內皮素受體拮抗劑。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述受試者是人類。

3.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑具有下式：

或其藥學上可接受的鹽。

4.如權利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制劑是西地那非或其藥學上可接受的鹽。

5.如權利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制劑是他達拉非或其藥學上可接受的鹽。

6.如權利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制劑是伐地那非或其藥學上可接受的鹽。

7.如權利要求1所述的方法，其中所述內皮素受體拮抗劑是選擇性ET_A受體拮抗劑。

8.如權利要求7所述的方法，其中所述選擇性ET_A受體拮抗劑是安貝生坦或其藥學上可接受的鹽。

9.如權利要求1所述的方法，其中所述內皮素受體拮抗劑是雙重拮抗劑。

10.如權利要求9所述的方法，其中所述雙重拮抗劑是馬西替坦或其藥學上可接受的鹽。

11.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的施用通過吸入進行。

12.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的施用通過吸入器進行。

13.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的施用通過噴霧器進行。

14.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的施用通過霧化器進行。

15.如權利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制劑和內皮素受體拮抗劑的施用為口服。

16.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的治療有效量是每天約0.25mg/kg至約1mg/kg。

17.如權利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制劑的治療有效量是每天約20mg至約40mg。

18.如權利要求1所述的方法，其中所述內皮素受體拮抗劑的治療有效量是每天約5mg至約10mg。

19.如權利要求1所述的方法，其中所述病況是肺病。

20.如權利要求19所述的方法，其中所述病況是肺高血壓。

21.如權利要求20所述的方法，其中所述病況是肺動脈高壓。

22.如權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑被配制為干粉。

23.如權利要求22所述的方法，其中所述PDEV抑制劑是他達拉非或其藥學上可接受的鹽，并且所述內皮素受體拮抗劑是安貝生坦或其藥學上可接受的鹽。

24.如權利要求23所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑的治療有效量是約0.25mg/kg/天至約0.5mg/kg/天，所述PDEV抑制劑的治療有效量是約1mg/kg，并且所述內皮素受體拮抗劑的治療有效量是約1mg/kg。