[發(fā)明專(zhuān)利]作為mGluR2負(fù)性別構(gòu)調(diào)節(jié)劑的色滿、異色滿和二氫異苯并呋喃衍生物、組合物及其用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780071759.0 | 申請(qǐng)日: | 2017-09-25 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN109983022B | 公開(kāi)(公告)日: | 2022-06-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | I·K·賽巴特;A·阿拉薩潘;S·B·霍伊特;R·R·維爾克寧;D·德蒙 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 默沙東公司 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D491/04 | 分類(lèi)號(hào): | C07D491/04;C07D491/18;A61K31/436;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼: | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 作為 mglur2 性別 調(diào)節(jié)劑 異色滿 二氫異苯 呋喃 衍生物 組合 及其 用途 | ||
1.一種式(I)的化合物:
或其立體異構(gòu)體、或所述化合物或所述立體異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽,
其中:
環(huán)A是選自以下的部分:
其中:
R2選自H、環(huán)丙基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-OH、-(C1-C4)烷基-OCH3、-(C1-C4)鹵代烷基、-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)鹵代烷基、-CH(CH3)2、-CH2-O-(C1-C4)鹵代烷基、-CH(CH3)-O-(C1-C4)鹵代烷基、-CH2-NH-(C1-C4)鹵代烷基和-CH2-N(CH3)-(C1-C4)鹵代烷基,
R2A選自H和甲基;
R3選自H和甲基;
R3A選自H和甲基;
環(huán)B是選自以下的部分:苯基、雜芳基、-(C5-C6)環(huán)烷基和-(C5-C6)環(huán)烯基;n是0、1、2或3,條件是n的值不超過(guò)環(huán)B上可取代氫原子的最大數(shù)目;并且
每個(gè)R1(當(dāng)存在時(shí))獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-O-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)鹵代烷基、-O-(C1-C6)鹵代烷基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、-NH2、-NH(C1-C6)烷基、-N(C1-C6烷基)2、-C(O)O(C1-C6)烷基和苯基。
2.權(quán)利要求1的化合物或其立體異構(gòu)體、或所述化合物或所述立體異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽,其中
環(huán)A是以下部分:
并且式(I)采用式(IA)的形式:
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D491-00 雜環(huán)化合物,在稠環(huán)系中含有1個(gè)或多個(gè)有氧原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),且含有1個(gè)或多個(gè)有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C0
C07D491-02 .在稠環(huán)系中含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D491-12 .在稠環(huán)系中含有3個(gè)雜環(huán)
C07D491-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D491-14 ..鄰位稠合系
C07D491-16 ..迫位稠合系
- 治療包括成癮與抑郁癥在內(nèi)的與mGLU受體相關(guān)疾病的mGLU受體拮抗劑
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- 治療包括成癮與抑郁癥在內(nèi)的與mGLU受體相關(guān)疾病的mGLU受體拮抗劑
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- 6;7-二氫吡唑并[1;5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物和其作為MGLUR2受體的負(fù)性別構(gòu)調(diào)節(jié)物的用途
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