[發明專利]作為STING激動劑的苯并[b]噻吩化合物有效
| 申請號： | 201780070494.2 | 申請日： | 2017-10-02 |
| 公開（公告）號： | CN110036001B | 公開（公告）日： | 2022-03-22 |
| 發明（設計）人： | M·D·阿爾特曼;B·D·卡什;W·常;J·N·卡明;A·M·海德勒;T·J·亨德森;J·P·杰威爾;M·A·勞森;梁睿;J·利姆;盧旻;R·D·奧特;T·蕭;B·W·特洛特;S·特亞加亞詹 | 申請（專利權）人： | 默沙東公司 |
| 主分類號： | C07D333/60 | 分類號： | C07D333/60;C07D409/12;C07D498/04;A61K31/381;A61K31/385;A61K31/424;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平;韋嵥 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 sting 激動劑 噻吩 化合物 | ||
1.式(Ia')的化合物：
或其藥學可接受的鹽，其中
R1選自H、F、C1-C3烷基、和C1-C3鹵代烷基；
R2選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3鹵代烷基)、OH、C2-C3烯基、C2-C3炔基、N(C1-C3烷基)2、NH(C1-C3烷基)、S(C1-C3烷基)；
R3選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3鹵代烷基)、OH、C2-C3烯基、C2-C3炔基、N(C1-C3烷基)2、NH(C1-C3烷基)、S(C1-C3烷基)；
R4選自H、F、C1-C4烷基、和C1-C3鹵代烷基；
R5選自H、F、Cl、OR6、C1-C3烷基、和C1-C3鹵代烷基；
各R6獨立地選自H、C1-C4烷基、和C1-C4鹵代烷基；
X1是C(O)；
X2是CHR8CHR8；
X3選自COOR6和
各R8獨立地選自H、C1-C4烷基、被OH取代的C1-C4烷基、被O(C1-C3烷基)取代的C1-C4烷基、和C3-C6環烷基；且任選2個R8與所連接的原子一起形成3元稠環，其中所述稠環是指由直鏈或支鏈烷烴中的不同原子上的取代基形成的環狀基團；
當X1-X2-X3是X1-CHR8CH2-X3時，R2和R3中的至少一個不是選自鹵素、O(C1-C3烷基)、O(C1-C3鹵代烷基)、OH、C1-C3烷基、和C1-C3鹵代烷基。
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