[發(fā)明專利]2-氨基硫代甲酰基-2-(3-(5-(4-氰基苯氧基)吡啶-2-基)-2-(2;4-二氟苯基)-3;3-二氟-2-羥基丙基)肼-l-甲酸叔丁酯及制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780070404.X
• 申請日: 2017-11-17
• 公開（公告）號: CN109963837A
• 公開（公告）日: 2019-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: K·格雷;Q·楊;N·R·巴比吉;Y·郝;J·倫加
• 申請（專利權(quán)）人: 美國陶氏益農(nóng)公司
• 主分類號: C07D213/63
• 分類號: C07D213/63;C07D405/06;A61K31/4412;A61K31/4427
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 封新琴

1.制備式I化合物的方法，

所述方法包括：

將式II化合物

與有機(jī)異硫氰酸酯和裂解試劑接觸。

2.權(quán)利要求1的方法，其中所述有機(jī)異硫氰酸酯為異硫氰酸酰基酯或異硫氰酸甲硅烷酯。

3.權(quán)利要求2的方法，其中所述異硫氰酸酰基酯為異硫氰酸苯甲酰酯。

4.權(quán)利要求2的方法，其中所述異硫氰酸甲硅烷酯為異硫氰酸三甲基甲硅烷酯。

5.權(quán)利要求1的方法，其中所述裂解試劑選自包括以下物質(zhì)的組：肼、氨、甲醇鈉、甲胺、氟化物化合物和酸。

6.權(quán)利要求1的方法，其中與有機(jī)異硫氰酸酯接觸在約-20℃和約100℃之間進(jìn)行。

7.權(quán)利要求1的方法，其中與裂解試劑接觸在約-20℃和約100℃之間進(jìn)行。

8.權(quán)利要求1的方法，其進(jìn)一步包括以下步驟：

將式III化合物

與肼基甲酸叔丁酯接觸以制備式II化合物。

9.權(quán)利要求8的方法，其進(jìn)一步包括選自包括以下物質(zhì)的組的溶劑：甲醇、乙醇、異丙醇、THF、乙腈、DMSO、DMF及其混合物。

10.權(quán)利要求8的方法，其中與肼基甲酸叔丁酯接觸在約25℃和約100℃之間進(jìn)行。

11.化合物，其選自：

a)

b)

和

c)

其中R＝苯甲酰基或Me₃Si。