[發明專利]HDM2-p53相互作用抑制劑的劑量及方案在審
| 申請號： | 201780070276.9 | 申請日： | 2017-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN109982702A | 公開（公告）日： | 2019-07-05 |
| 發明（設計）人： | S·費雷蒂;N·格雷羅;S·吉瑞;A·朱利翁;C·麥勒;J·維特內爾 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/496 | 分類號： | A61K31/496;A61K31/506;A61K31/401;A61K31/404;A61K31/4418;A61K31/4439;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 宋衛霞;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抑制劑 間歇性給藥 治療癌癥 高劑量 給藥 | ||
1.一種用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，
其中藥物是在治療周期內的兩個不同給予日給予，
其中第一給予日與第二給予日間隔一段短暫無給予期，并且第一或較早治療周期的第二給予日與下一周期的第一給予日間隔一段長時間無給予期，
其中所述短暫無給予期由4至8天組成，并且所述長時間無給予期由13至27天組成，并且
其中所述治療由至少2個治療周期組成。
2.根據權利要求1所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述短暫無給予期由4至8天組成，并且所述長時間無給予期由18至22天組成。
3.根據權利要求1所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述短暫無給予期由5至7天組成，并且所述長時間無給予期由19至21天組成。
4.根據權利要求1所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述短暫無給予期由6天組成，并且所述長時間無給予期由20天組成。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑選自依達奴林、RG7775、AMG232、DS3032、ALRN-6924、ATSP-7041、CGM097及HDM201的組。
6.根據權利要求1至4中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑選自CGM097及HDM201的組。
7.根據權利要求1至4中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑是CGM097。
8.根據權利要求1至4中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑是HDM201。
9.根據權利要求7所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑是CGM097硫酸鹽。
10.根據權利要求8所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述抑制劑是HDM201琥珀酸。
11.根據權利要求8或10所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述給予日的日劑量是100mg至200mg。
12.根據權利要求8或10所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述給予日的日劑量是100mg至150mg。
13.根據權利要求8或10所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述給予日的日劑量是120mg。
14.根據前述權利要求中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述癌癥是TP53野生型腫瘤。
15.根據前述權利要求中任一項所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述癌癥是實體腫瘤。
16.根據權利要求15所述的用于治療癌癥的HDM2-p53相互作用抑制劑，其中所述實體腫瘤選自肉瘤，例如脂肪肉瘤或軟組織肉瘤；黑色素瘤，例如皮膚黑色素瘤或葡萄膜黑色素瘤；胚細胞瘤，例如神經胚細胞瘤；結腸腫瘤；結腸直腸腫瘤；腎腫瘤；以及肝腫瘤。
17.根據前述權利要求中任一項所述的HDM2-p53相互作用抑制劑，其與促血小板生成素受體激動劑組合用于治療癌癥。
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