[發(fā)明專利]阿柏西普制劑及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780069882.9
• 申請日: 2017-11-20
• 公開（公告）號: CN109937034B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發(fā)明（設計）人: 布魯斯·A·克爾溫;朱莉·A·弗洛伊德;艾利森·J·吉萊斯皮;克里斯蒂娜·C·西斯卡
• 申請（專利權）人: 濟世-伊沃泰克生物制品有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K38/17;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/26
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產(chǎn)權代理有限公司 51258
• 代理人: 魏彥;洪玉姬

1.一種眼科制劑，包括：

（a）阿柏西普，濃度為5-100 mg/mL；

（b）乙酸鹽緩沖劑，濃度為5-50mM；

（c）非離子表面活性劑，所述非離子表面活性劑選自由以下組成的組：聚山梨醇酯、聚乙二醇十二烷基醚、泊洛沙姆、4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯基-聚乙二醇、烷基糖和烷基糖苷，濃度為0.001% (w/v)至5% (w/v)；

（d）張度調(diào)節(jié)劑，所述張度調(diào)節(jié)劑是選自脯氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、組氨酸、異亮氨酸和賴氨酸的氨基酸，濃度為2-4% (w/v)，其中，所述制劑具有300mOsm/kg的最終重量摩爾滲透壓濃度，以及

（e）其中，氯陰離子的濃度小于10mM；

并且

其中，所述制劑的pH為pH 5.0至pH 5.5。

2.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中，所述氯陰離子的濃度小于5mM。

3.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中，所述氯陰離子的濃度小于1mM。

4.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中，所述緩沖劑濃度為5-20mM。

5.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中，所述非離子表面活性劑是泊洛沙姆188。

6.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中，所述張度調(diào)節(jié)劑是脯氨酸。

7.根據(jù)權利要求1所述的眼科制劑，其中：

（a）所述阿柏西普濃度為20-80mg/mL；

（b）所述乙酸鹽緩沖劑為10mM；

（c）所述非離子表面活性劑是聚山梨醇酯或泊洛沙姆；

（d）所述張度調(diào)節(jié)劑是濃度為3%（w/v）的脯氨酸；

（e）所述氯陰離子的濃度小于1mM；

并且，所述制劑的pH為pH 5.0至pH 5.5。

8.根據(jù)權利要求1-7中任一項所述的眼科制劑制備用于治療眼部病癥或疾病的藥物的用途。

9.根據(jù)權利要求8所述的用途，其中，所述眼部病癥或疾病選自由以下組成的組：視網(wǎng)膜靜脈阻塞（RVO）后黃斑水腫、視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞（CRVO）、視網(wǎng)膜分支靜脈阻塞（BRVO）、新生血管濕性與年齡相關性的黃斑變性（AMD）、由于近視脈絡膜新生血管形成引起的視力受損、糖尿病性黃斑水腫（DME）、DME患者的糖尿病視網(wǎng)膜病變（DR）和新生血管性年齡相關性黃斑變性（AMD）。

10.根據(jù)權利要求9所述的用途，其中，通過玻璃體內(nèi)注射給藥所述眼科制劑。