[發明專利]多粘菌素衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201780069798.7 | 申請日： | 2017-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN110072878B | 公開（公告）日： | 2021-07-23 |
| 發明（設計）人： | 崔阿龍;李卓榮;金潔;高巖;胡辛欣;游雪甫;陳陽;何琪楊 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07K7/62 | 分類號： | C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨;馬鑫 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多粘菌素 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.多粘菌素衍生物或其可藥用鹽，所述的多粘菌素衍生物選自以下化合物：
6-甲基庚酰基-Dab-Thr-D-Ser-環(4-10)[Dab-Dab-D-Phe-Thr-Dab-Dab-Thr]
2.一種藥物組合物，其特征在于，藥物組合物中含如權利要求1所述的多粘菌素衍生物或其可藥用鹽與藥學上可接受載體或賦形劑。
3.如權利要求1所述的多粘菌素衍生物或其可藥用鹽在制備抗菌藥物中的用途。
4.如權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的藥物為抗攜帶NDM-1基因的“超級細菌”的抗菌藥物。
5.權利要求1所述的多粘菌素衍生物或其可藥用鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)經保護的堿性氨基酸Fmoc-AA-OP側鏈游離氨基和鹵代樹脂反應得到Fmoc-AA-OP-樹脂；P為羧基保護基；其中，Fmoc-AA-OP為Fmoc-Dab-OP，其結構如式Ⅲ所示：
(2)Fmoc-AA-OP-樹脂逐一偶聯得到線性多肽-樹脂；
(3)經由線性多肽-樹脂選擇性脫除保護基、固相環合得到環狀多肽-樹脂；
(4)環狀多肽-樹脂經酸解得環狀多肽粗品；
(5)環狀多肽粗品經純化和/或轉鹽，凍干得環狀多肽純品。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，使用DIC/HOBT作為縮合劑，無需加入堿作催化劑。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的羧基保護基為烯丙基、芐基。
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