[發明專利]用于藥物遞送的具有滲透增強劑的組合物

在審

• 申請號: 201780069720.5
• 申請日: 2017-09-14
• 公開（公告）號: CN109937033A
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: 丹尼爾·S·克哈奈克;楊蓉
• 申請（專利權）人: 兒童醫學中心公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/10;A61K47/30
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

1.組合物，其包含：

(a)治療劑或治療劑的組合；

(b)滲透增強劑或滲透增強劑的組合，其中所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合提高所述治療劑或治療劑的組合穿過屏障的通量；和

(c)基質形成劑或基質形成劑的組合，其中所述基質形成劑或基質形成劑的組合包含聚合物；

其中：

所述組合物在高于溶膠-凝膠轉變溫度的溫度下形成凝膠；并且

所述溶膠-凝膠轉變溫度低于約39℃；

并且滿足條件(i)、(ii)和(iii)中的至少一個：

(i)所述組合物的溶膠-凝膠轉變溫度低于參照組合物的溶膠-凝膠轉變溫度加約23℃，或者39℃，取較大者；

(ii)在約37℃的溫度下，所述組合物的儲能模量大于所述參照組合物的儲能模量的約13.5％，或者大于約500Pa，取較小者；和

(iii)在約37℃的溫度下，所述組合物的損耗模量為所述參照組合物的損耗模量的約12％至約750％；

其中：

所述參照組合物是不存在所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合的組合物；

所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合按每體積組合物的重量計占所述組合物的約0.1％至30％；

所述聚合物是包含泊洛沙姆的嵌段共聚物；

所述泊洛沙姆按每體積組合物的重量計占所述組合物的約19％至45％。

2.權利要求1所述的組合物，其包含：

(a)治療劑或治療劑的組合；

(b)滲透增強劑或滲透增強劑的組合，其中所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合提高所述治療劑或治療劑的組合穿過屏障的通量；和

(c)基質形成劑或基質形成劑的組合，其中所述基質形成劑或基質形成劑的組合包含聚合物；

其中：

所述組合物在高于溶膠-凝膠轉變溫度的溫度下形成凝膠；并且

所述溶膠-凝膠轉變溫度低于約39℃；

并且滿足條件(i)、(ii)和(iii)中的至少一個：

(i)所述組合物的溶膠-凝膠轉變溫度低于參照組合物的溶膠-凝膠轉變溫度加約23℃，或者39℃，取較大者；

(ii)在約37℃的溫度下，所述組合物的儲能模量大于所述參照組合物的儲能模量的約15％，或者大于約500Pa，取較小者；和

(iii)在約37℃的溫度下，所述組合物的損耗模量為所述參照組合物的損耗模量的約15％至約750％；

其中：

所述參照組合物是不存在所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合的組合物；

所述滲透增強劑或滲透增強劑的組合按每體積組合物的重量計占所述組合物的約1％至30％；

所述聚合物是包含泊洛沙姆的嵌段共聚物；

所述泊洛沙姆按每體積組合物的重量計占所述組合物的約19％至45％。

3.權利要求1所述的組合物，其中滿足條件(i)。

4.權利要求1所述的組合物，其中滿足條件(ii)。

5.權利要求1所述的組合物，其中滿足條件(iii)。

6.權利要求1所述的組合物，其中滿足條件(i)和(ii)；(i)和(iii)；或(ii)和(iii)。

7.權利要求1所述的組合物，其中滿足條件(i)、(ii)和(iii)中的每一個。

8.權利要求1至7中任一項所述的組合物，其中在約37℃的溫度下，所述儲能模量大于所述參照組合物的儲能模量的約13.5％、約20％、約30％、約40％、約50％、約60％、約70％、約80％、約90％或約100％。

9.權利要求1至8中任一項的組合物，其中所述溶膠-凝膠轉變溫度低于所述參照組合物的溶膠-凝膠轉變溫度。

10.權利要求1至8中任一項所述的組合物，其中所述溶膠-凝膠轉變溫度高于約10℃。