[發明專利]用于局部脂肪去除的包括透明質酸酶的注射組合物

在審

• 申請號: 201780068902.0
• 申請日: 2017-07-20
• 公開（公告）號: CN109937049A
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: 孫維那
• 申請（專利權）人: 孫維那
• 主分類號: A61K38/47
• 分類號: A61K38/47;A61K31/4402;A61K31/205;A61K31/375;A61K9/00;A61K31/167;A61K8/64;A61Q19/06
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 梁海蓮;余明偉

本發明涉及一種用于局部脂肪減少的包括透明質酸酶的注射組合物。更特別地，本發明涉及一種注射組合物，其包括300IU到600IU的透明質酸酶以及局部麻醉劑、抗組胺劑、脂解刺激劑和膠原蛋白產生刺激劑。再更特別地，本發明涉及一種用于局部脂肪去除的注射組合物，其包括300IU到600IU的透明質酸酶，以及以總的所述組合物的重量計，0.08?0.4wt％的局部麻醉劑、0.01?0.02wt％的抗組胺劑、0.01?4.0wt％的脂解刺激劑和0.1?2.0wt％的膠原蛋白產生刺激劑，剩余為鹽水溶液。本發明促進局部脂肪組織的減少，從而改善肥胖并有助于減肥和保持體形，同時通過均勻去除脂肪來防止副作用或皮膚失衡。此外，同時，本發明可以實現皮膚提拉效果，其中通過刺激膠原蛋白產生來保持皮膚彈性。

技術領域

本發明涉及一種用于局部脂肪去除的包括透明質酸酶的注射組合物。更具體地，本發明涉及一種注射組合物，其包括300IU到600IU的透明質酸酶以及一種或多種局部麻醉劑、抗組胺劑、脂解刺激劑和膠原蛋白產生刺激劑。進一步的，本發明涉及一種通過注射注射組合物來減少局部脂肪的方法，該注射組合物包括300IU到600IU的透明質酸酶以及一種或多種局部麻醉劑、抗組胺劑、脂解刺激劑和膠原蛋白產生刺激劑。

背景技術

隨著最近肥胖人口的增加，肥胖正受到越來越多的關注，肥胖診所的數量正在增加，并且由肥胖引起的各種社會問題正成為一個問題。

簡單來說，肥胖被定義為體脂的過度累積，并導致成人疾病，例如高血壓、糖尿病和高脂血癥，構成代謝綜合征的主要部分。

特別地，即使不肥胖，女性仍往往希望有更纖細并且更平衡的身體線條。

為了去除由這種肥胖累積的局部脂肪(例如，腹部脂肪等)，廣泛地使用了被稱為吸脂術的外科手術。

然而，這種外科手術可能引起嚴重的副作用，例如手術部位的傷口、水腫、麻痹和燒灼感、感染風險、皮膚或神經的其它損傷，或重要器官的穿孔。

此外，吸脂術需要大量的恢復時間，并且總是存在嚴重的麻醉相關風險，因為根據病例，例如吸脂術的外科手術需要局部麻醉或全身麻醉。

由于上文解釋的原因，最近已經使用各種分解局部脂肪的脂解刺激劑來改善由體脂累積引起的外部肥胖。

脂解是指甘油三酯通過脂肪細胞中累積的激素敏感性脂肪酶(HSL)的作用水解成游離脂肪酸(FFA)和甘油的過程。

脂解劑透明質酸酶是催化透明質酸降解的酶的統稱，最初被Duran-Reynals稱為分散成分，但后來發現它對透明質酸(HA)具有很強的活性，后來被稱為透明質酸酶(HAase)。

已知透明質酸酶使透明質酸(HA)、軟骨素和硫酸軟骨素中存在的N-乙酰基-D-葡糖胺和D-葡糖醛酸之間的鍵水解。

透明質酸酶可以在真皮中累積并使長鏈粘多糖解聚，該長鏈粘多糖會引起締合水的滯留和有機液體擴散的延遲，該有機液體擴散通過微血管收縮來去除代謝廢物。

粘多糖的解聚將其長鏈裂解成短鏈，導致締合水和廢物的損失以及靜脈和淋巴循環的恢復，從而實現局部水腫的消散。利用這種結締組織裂解作用，透明質酸酶可以用于局部脂肪去除方法中，其通過皮下注射到松弛的腹部結締組織，從而減少組織中的水腫，并因此有助于血液和淋巴循環，使得腹部脂肪細胞的降解和代謝被促進。

在通過使用透明質酸酶進行脂解來去除局部脂肪的上述方法中，廣泛使用LLD(脂解淋巴引流)治療(KR 10-2009-0111916A)。

LLD治療破壞一些脂肪細胞并使累積的脂肪相關物質迅速移動到淋巴管并被氧化和排泄，因此重塑整個身體線條。

然而，在上述文獻中，使用了高劑量(1500IU)透明質酸酶，在這種情況下難以在大面積上均勻地去除脂肪，導致皮膚中的凹陷、下垂和起皺。而且，藥物的副作用使連續治療變得困難。