[發明專利]雜環化合物及它們在預防或治療細菌感染中的應用

有效

• 申請號: 201780066906.5
• 申請日: 2017-09-29
• 公開（公告）號: CN109906226B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發明（設計）人: 朱利安·巴比歐;奧德麗·卡拉瓦諾;索菲·查賽特;弗朗西斯·切弗勒依;法比安·費弗爾;雷米·萊貝;尼古拉·萊科因特;伯諾瓦·勒杜薩爾;弗雷德里克·勒-斯塔特;克利斯朵夫·西蒙;克里斯泰·奧利韋拉;杰拉爾丁·勒弗拉里克;朱莉·布利亞;勞倫斯·法萊斯庫爾;蘇菲·沃米思德;塞巴斯蒂安·理查德
• 申請（專利權）人: 拜歐蒂姆公司
• 主分類號: C07D471/08
• 分類號: C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 李雪;姚開麗

1.式(I)的化合物以及它們的外消旋體、對映異構體、非對映異構體、幾何異構體或藥學上可接受的鹽，

其中，

R¹表示飽和的、部分不飽和的或芳族的包含至少一個氮原子的5元雜環，該5元雜環任選地被一個或多個T¹取代，所述雜環通過氮原子與上述結構連接，氮原子中的至少一個能夠被季銨化；

R²表示-SO₃H或-CF₂COOH；

T¹相同或不同，獨立地表示氟原子；＝O；-C(O)Q¹；-(CH₂)_m-S(O)₂-NQ¹Q²；-(CH₂)_m-C(＝NOQ¹)Q³；-(CH₂)_mOQ¹；-(CH₂)_m-CN；-(CH₂)_m-C(O)OQ¹；-(CH₂)_m-C(O)NQ¹Q²；-(CH₂)_m-C(O)NQ¹OQ²；-(CH₂)_m-NQ¹C(O)Q²；-(CH₂)_m-NQ¹C(O)NQ¹Q²；-(CH₂)_m-NQ¹Q²；-(CH₂)_m-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴；-(CH₂)_m-C(NHQ³)＝NQ⁴；或者

T¹相同或不同，獨立地表示未被取代的或被一個或多個T²取代的以下基團：-(CH₂)_m-(4-、5-或6-元飽和的、部分不飽和的或芳族的雜環)；(C₁-C₃)-烷基；(C₁-C₃)-氟代烷基；

T²相同或不同，獨立地表示-OH；-NH₂；-CONH₂；

Q¹和Q²，相同或不同，獨立地表示氫原子；-(CH₂)_r-NHQ³；-(CH₂)_r-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴；-(CH₂)_r-OQ³；-(CH₂)_n-CONHQ³；或者

未被取代的或被一個或多個T²取代的以下基團：(C₁-C₃)-烷基；(C₁-C₃)-氟代烷基；飽和的、部分不飽和的或芳族的-(CH₂)_m-(包含至少一個氮原子的4-、5-或6-元雜環)；或者

Q¹、Q²和它們所鍵合的氮原子一起形成未被取代的或被一個或多個T²取代的包含1個、2個或3個雜原子的飽和的或部分不飽和的4-、5-或6-元雜環；

Q³和Q⁴相同或不同，獨立地表示氫原子或(C₁-C₃)-烷基；

m相同或不同，獨立地表示0、1、2或3；

n相同或不同，獨立地表示1、2或3；

當(CH₂)_r與碳原子直接連接時，r為1、2或3，否則r為2或3；

其中，

選自烷基、環烷基、氟代烷基、氟代環烷基和雜環的基團中存在的任何碳原子能夠被氧化而形成C＝O基團；

雜環中存在的任何硫原子能夠被氧化而形成S＝O基團或S(O)₂基團；

雜環中存在的任何氮原子或者在三元取代而形成叔胺基的基團中存在的任何氮原子能夠進一步被甲基季銨化，

以下化合物除外，