[發明專利]內酰胺組合物

在審

• 申請號: 201780066027.2
• 申請日: 2017-10-19
• 公開（公告）號: CN109862788A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: P·科薩基斯;N·J·帕里
• 申請（專利權）人: 荷蘭聯合利華有限公司
• 主分類號: A01N43/36
• 分類號: A01N43/36;A61K8/49;A61K31/40;A61K31/4025;C07D207/44
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 吳亦華;袁元

包含內酰胺的組合物。用于治療方法的包含這樣的內酰胺的藥物組合物。

本發明涉及包含內酰胺的組合物。所述組合物適合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌組合物，特別是用作個人護理組合物。

WO2007/085042和WO2004/016588公開了用于抗微生物益處的內酰胺及其合成步驟。WO2014/118240公開了包含內酰胺和助水溶物的抗微生物組合物。

本發明涉及具有抗微生物活性的新型內酰胺。

這些內酰胺可表現出期望的抗細菌和/或抑菌活性。該等化合物可能是特別有用的，因為發明人相信本發明的內酰胺可用于細菌菌落的群體控制，而不引發被認為導致進化抗性的機制。

因此，在第一方面，本發明可提供包含內酰胺的組合物，其中所述內酰胺是下式的內酰胺：

其中：

R¹是H或C_1-4烷基；

R²是任選取代的苯基；

R³是H或-CH(OH)-Ph*，其中Ph*是任選取代的苯基；和

Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。

朝向Ar基團的波紋鍵表示環外雙鍵可以是E或Z，或兩者的混合。E和Z有時被分別稱為反式和順式雙鍵。

合適地，環外雙鍵是Z構型。換句話說，內酰胺是下式的內酰胺：

當在本文中使用時，任選取代的可以是指選自以下的取代基：R^a，鹵素，OR^a，NR^a₂，COOR^a，NR^aCOCR^a＝CR^a₂，CONR^a₂，其中每個R^a獨立地是H或C_1-4烷基，優選H或甲基。優選的任選取代基包括F，Cl，Br，OH，OMe，COOMe和NHCOCH＝CH₂。

R¹是H或C_1-4烷基，優選H或Me，最優選H。

R²是苯基或取代的苯基，例如，單取代的苯基。取代可以是鄰、間或對位。優選地，其是對位。R²的優選取代基包括鹵素和甲基。例如但不限于，R²可以選自苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-溴苯基和4-甲基苯基。在特別優選的實施方式中，R²是4-氯苯基。

Ph*是苯基或取代的苯基，例如，單取代的苯基。取代可以是鄰、間或對位。優選地，其是對位。Ph*的優選取代基包括OR^a和COOR^a，例如，OMe和COOMe。

例如，R³可以選自：

在一些實施方式中，R³是H.

Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。

合適地，Ar是任選取代的苯基或任選取代的C₆雜芳基，例如，任選取代的苯基或吡啶基。優選地，Ar是單取代的苯基或吡啶基，最優選4-吡啶基上的4-氯苯基。

在另一方面，本發明可提供包含下式的內酰胺的組合物：

其中：