[發明專利]懸浮液組合物

在審

• 申請號: 201780064418.0
• 申請日: 2017-08-11
• 公開（公告）號: CN109862873A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: R·庫爾斯頓;D·戴克;A·M·豪;J·馬丁內斯-圣地亞哥
• 申請（專利權）人: 愛客多有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61Q15/00;A61L9/012;A61L9/014
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種穩定懸浮液組合物，其包含懸浮于介質中的葫蘆脲顆粒。

2.根據權利要求1的組合物，其中，該介質是液體介質、乳液、蠟、軟膏、凝膠、糊劑、泡沫或液化氣，

優選地，其中，該液體介質呈極性或非極性，

優選地，其中，當該液體介質呈極性時，該液體介質是水性或水醇性的，

優選地，其中，當該液體介質呈非極性時，該液體介質是油、石蠟、長鏈醇、或脂肪。

3.根據權利要求2的懸浮液組合物，其中，該液體介質選自水、乙醇、正丙醇；叔丁醇；2-甲氧基乙醇；2-乙氧基乙醇；3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇；異丙醇；異丁醇；1,2-丙烷二醇；1,3-丙烷二醇；1,2-丁烷二醇；1,2-戊烷二醇；1,2-己烷二醇；1,2-庚烷二醇；1,3-丁烷二醇；1,4-丁烷二醇；3-甲基-1,3-丁烷二醇；1,4-丁二醇；2,3-丁二醇；三甲二醇；三丙二醇；丙二醇；二丙二醇；乙二醇；二乙二醇；己二醇(2-甲基-2,4-戊烷二醇)；單和多-亞烷基二醇及其醚和酯，諸如丙二醇甲基醚、二丙二醇甲基醚、三丙二醇甲基醚、丙二醇甲基醚乙酸酯、二丙二醇甲基醚乙酸酯、丙二醇正丙基醚、二丙二醇正丙基醚、丙二醇正丁基醚、二丙二醇正丁基醚、三丙二醇正丁基醚、丙二醇苯基醚、丙二醇二乙酸酯、二丙二醇二甲基醚、二乙二醇乙基醚、二乙二醇甲基醚、二乙二醇正丁基醚、二乙二醇己基醚、二乙二醇正丁基醚乙酸酯、乙二醇丙基醚、乙二醇正丁基醚、乙二醇己基醚、乙二醇正丁基醚乙酸酯、三乙二醇甲基醚、三乙二醇乙基醚、三乙二醇正丁基醚、乙二醇苯基醚、乙二醇正丁基醚；異山梨醇單-和二-醚和酯，諸如二甲基異山梨醇；甘油；碳酸甘油酯；2,3-鄰亞異丙基甘油；(2,2-二甲基-1,3-二氧環戊-4-基)甲醇；乳酸烷基酯；烷基乳酰胺；碳酸烷基酯，PEG-4(PEG-4也稱為PEG-200)；PEG-8(PEG-8也稱為PEG-400)；PPG-14丁基醚；礦物油；石蠟、異石蠟、甘油酯，諸如烷基甘油三酯(例如，椰子油、葵花油等)；聚二甲基硅氧烷，或其混合物。

4.根據任一前述權利要求的組合物，該組合物還包含：懸浮劑，該懸浮劑優選選自天然或部分中和的丙烯酸交聯聚合物、甲基丙烯酸交聯聚合物、丙烯酸-共-甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸-共-甲基丙烯酸交聯共聚物、丙烯酸和/或甲基丙烯酸與(甲基)丙烯酸烷基酯的交聯聚合物、苯乙烯(甲基)丙烯酸酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物、和甲基丙烯酰基甜菜堿丙烯酸酯共聚物、乙烯基醚馬來酸酐共聚物；聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚苯乙烯磺酸鈉；具有疏水嵌段和親水嵌段的嵌段和接枝共聚物；疏水性乙氧基化聚氨酯；阿拉伯樹膠(gum Arabicum)；黃芪膠；金合歡膠(gum acacia)黃原膠；刺槐豆膠；結冷膠；海藻酸鹽；角叉菜膠；瓊脂；改性纖維素，諸如甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素；微晶纖維素；淀粉烯基琥珀酸酯；淀粉；植物纖維；果膠；明膠；粘土，諸如膨潤土和蒙脫土；以及其混合物。

5.根據權利要求2至4中任一項的組合物，其中，當該葫蘆脲顆粒具有至少約0.25μm或至少約0.5μm的粒度時，該液體介質包含懸浮劑。

6.根據權利要求4或權利要求5的組合物，其中，該組合物包含基于該組合物的總重量按重量計從約0.01％至約25％、特別是按重量計從約0.5％至約10％、更特別是從約0.1％至約5％、更特別是按重量計從約0.1％至1％的懸浮劑。

7.根據任一前述權利要求的組合物，其中，pH為從約2.0至約12.0，例如從約4.0至約9.0，任選地從約5.0至約7.5。

8.根據任一前述權利要求的組合物，其中，該葫蘆脲選自CB[5]、CB[6]、CB[7]、CB[8]、或其混合物。

9.根據任一前述權利要求的組合物，其中，該葫蘆脲顆粒具有從約0.010μm至約50μm、約0.1μm至約40μm、約1μm至約20μm、約2μm至約10μm、特別是從約3μm至約5μm的平均直徑。