[發明專利]5-HT2C受體激動劑和組合物及使用方法

有效

• 申請號: 201780062933.5
• 申請日: 2017-08-18
• 公開（公告）號: CN109952301B
• 公開（公告）日: 2022-03-25
• 發明（設計）人: G·森普爾;A·S·任;T·O·施拉德;M·卡薩姆;X·朱
• 申請（專利權）人: 艾尼納制藥公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P25/34;A61K31/4375;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/30
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種選自式A化合物及其藥學上可接受的鹽的化合物：

其中，

n是1或2；

R¹選自：苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基，甲基氨基甲酰基，氫，2-氯苯甲酰，3-(三氟甲氧基)苯基，芐基，2-甲氧基乙基，戊基，戊-2-基，乙基，異丙基，丁基，丙基，異丁基，3-氟芐基，2-氟芐基，甲基，異戊基，甲氧基甲基，環己基甲基，新戊基，環丁基(羥基)甲基，(乙氧基羰基)氨基，2-苯基乙酰氨基，丁酰氨基，噻吩-2-基，環己基，4-氟芐基，吡咯烷-1-甲酰胺基，(四氫-2H-吡喃-2-基)甲基，((四氫-2H-吡喃-4)-基)甲氧基)甲基，2-(三氟甲基)苯基，4-甲氧基苯基，溴，環丁基甲基，2,3-二氟苯甲酰胺基，苯甲酰胺基，(2,2-二氟乙基)氨基甲酰基，環丙烷甲酰胺基，2-氰基乙基，吡啶-2-基甲基，丁-2-烯-1-基，異丙氧基甲基，5-氯吡啶-2-基，環戊基，環丁基，氯，環丙基，3,3,3-三氟丙基，苯乙基和環戊基甲基；

X²是N，或X²為CR²并且R²選自：氫，丙基，芐基，2-氰基乙基，異丙氧基甲基，環己基甲基，(四氫-2H-吡喃-2-基)甲基，環丁基，氯，和環戊基甲基；

X³是N，或X³為CR³并且R³選自：氫和甲硫基；

X⁴為N，或X⁴為CR⁴，并且R⁴為氫；和

R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自獨立地選自氫和C₁-C₆烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中n為1。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中n為2。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中R¹為氫。

5.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X²是CR²。

6.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X²為CR²并且R²選自：氫，丙基，芐基，2-氰基乙基，異丙氧基甲基，環己基甲基，(四氫-2H-吡喃-2-基)甲基，環丁基，氯，和環戊基甲基。

7.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X³為CR³。

8.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X³為CR³，且R³選自：氫和甲硫基。

9.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X⁴為CR⁴。

10.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中X⁴是CR⁴且R⁴是氫。

11.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中R⁶是氫。

12.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中R⁶是甲基。

13.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R⁷是氫。