[發明專利]具有USP30抑制劑活性的氰基取代的雜環

有效

• 申請號: 201780061706.0
• 申請日: 2017-10-04
• 公開（公告）號: CN109803963B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: M·L·斯托克雷;M·I·凱珀;A·馬丁
• 申請（專利權）人: 特殊治療有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D265/30;A61K31/5377;A61P35/00;C07D471/04
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 徐達

1.式(I)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

X選自O，N(R^h)，和C(Rⁱ)(R^j)；

R^a選自氫，氟，C₁-C₃烷基，和C₁-C₃烷氧基；

R^b，R^c，R^d和R^e各自獨立地選自氫和C₁-C₃烷基；

R^f和R^g各自獨立地選自氫，氟，氰基，C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷氧基；

在X是O或N(R^h)的情況下，R^a、R^f或R^g都不是氟或C₁-C₃烷氧基；

R^h選自氫，C₁-C₃烷基，C(O)R'，S(O)₂R'，和苯基；

R'是C₁-C₃烷基；

Rⁱ和R^j各自獨立地選自氫，氟，氰基，C₁-C₃烷基，C₁-C₃烷氧基，和苯基；

R¹選自氫和C₁-C₃烷基；

R²選自5至10元單環或雙環的任選經取代的雜芳基或芳基環，和3至10元單環或雙環的取代的雜環基環；或

R¹和R²一起形成4至10元單環或雙環的取代的雜環基環；

其中R²或通過R¹與R²一起形成的環在取代的情況下是用一至四個可以相同或不同的-Q¹(R³)_n取代的，其中：

n是0或1；

在n是0的情況下，Q¹代表Q^1a；

在n是1的情況下，Q¹代表Q^1b；其中

Q^1a選自鹵代，氰基，-C₁-C₆烷基，和C₁-C₆烷氧基；

Q^1b是共價鍵；

R³是苯基或5至10-元單環或雙環的雜芳基環；

其中R³任選用一至四個取代基取代，所述取代基獨立選自鹵代，氰基，氧代，硝基，羥基，-C₁-C₆烷基，-C₁-C₆烷氧基，-Q^2a-R¹¹，和Q^2a-CONR⁸R⁹，其中所述烷基和烷氧基任選被一個或多個鹵代取代；

其中Q^2a代表共價鍵；

R⁸和R⁹各自獨立地選自氫和C₁-C₆烷基；

R¹¹是5元雜芳基環；和

其中各雜芳基或雜環基環包含1至3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子。

2.根據權利要求1的化合物，其中R²的環選自：

5或6-元單環雜芳基或9或10-元雙環雜芳基環，各自包含1至3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子；

苯基；和

4、5、6或7-元單環雜環基或9或10-元雙環雜環基環，各自包含1至3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子。