[發(fā)明專利]藥物制劑及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780061260.1
• 申請日: 2017-08-08
• 公開（公告）號(hào): CN109803953A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邁克爾·沃龍科夫;加雷斯·溫克勒
• 申請（專利權(quán)）人: 西格納姆生物科學(xué)公司
• 主分類號(hào): C07D207/16
• 分類號(hào): C07D207/16;A61K31/197;C07C321/18
• 代理公司: 北京派特恩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11270
• 代理人: 康艷青;姚開麗

1.一種藥物組合物，其包括：(a)至少一個(gè)保護(hù)劑，所述保護(hù)劑選自由以下組成的組：丁基羥基茴香醚、丁基羥基甲苯、焦亞硫酸鈉、叔丁基對苯二酚、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、苯甲醇、聚(丙烯酸)、羥乙基纖維素、乳化蠟、PEG-21硬脂基醚、PEG-2硬脂基醚、白凡士林、肉豆蔻醇乳酸酯、己二酸二異丙酯、十六醇、環(huán)甲硅油、油醇、膽固醇和聚氧乙烯(4)月桂醚；以及(b)治療有效量的IPC活性劑或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者酯。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述保護(hù)劑選自由以下組成的組：丁基羥基茴香醚、丁基羥基甲苯、焦亞硫酸鈉、叔丁基對苯二酚、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯和聚(丙烯酸)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述保護(hù)劑包括丁基羥基茴香醚。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述丁基羥基茴香醚以約0.001％至約2％的量存在。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述丁基羥基茴香醚以約0.005％至約1％的量存在。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述保護(hù)劑包括焦亞硫酸鈉。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述焦亞硫酸鈉以約0.01％至約5％的量存在。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述丁基羥基茴香醚以約0.05％至約1％的量存在。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述保護(hù)劑包括叔丁基對苯二酚。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述叔丁基對苯二酚以約0.001％至約2％的量存在。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其中，基于所述組合物的總重量，所述叔丁基對苯二酚以約0.005％至約1％的量存在。

12.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述IPC活性劑包括由分子式I描述的化合物：

其中：

L是二價(jià)的、支化的或未支化的、飽和的或不飽和的C₂-C₆烴鏈，其中L的一個(gè)或多個(gè)亞甲基單元獨(dú)立地由--O--、--S--、--NH--、--C(O)--、--C＝CH₂--或C₃-C₆亞環(huán)烷基替換，其中L可選地被選自鹵素、苯基、8-10元雙環(huán)芳環(huán)、具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元雜芳環(huán)、具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自的雜原子的8-10元雙環(huán)雜芳環(huán)、具有1-2個(gè)獨(dú)立地選自氮的雜原子的5至7元單環(huán)、或具有1-2個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的7-10元雙環(huán)雜環(huán)基環(huán)的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代；

R₁是氫、--OH或--OR，其中每個(gè)R獨(dú)立地為氫或可選地為選自C_1-6脂族或C_1-6雜脂族的取代基團(tuán)；

R₂是--C(O)X，其中X獨(dú)立地為R、--OR、氫、芳氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、雜芳氧基、肼、6-10元芳環(huán)、具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元雜芳環(huán)，其中每個(gè)R獨(dú)立地為氫或選自C_1-6脂族或C_1-6雜脂族的任選取代的基團(tuán)；以及

R₃是取代或未取代的、支化或未支化的、飽和或不飽和的C₁₀-C₂₅脂族，

或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。