[發(fā)明專利]藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780058758.2
• 申請日: 2017-09-26
• 公開（公告）號: CN109789107B
• 公開（公告）日: 2021-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 牟麗秋;丁丹;趙步文;曹立;游勁松;黃芳芳
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/12;A61K31/58;A61K31/56;A61K31/167;A61P11/08;A61P11/06;A61M11/02;A61M15/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 趙天月

1.一種藥物組合物，其特征在于，含有：

吸入性糖皮質(zhì)類激素，和

長效β2腎上腺素能受體激動劑；

并且，所述藥物組合物中的顆粒粒度Dv(90)值為0.1～1.0微米；

所述吸入性糖皮質(zhì)類激素包括選自布地奈德、氟替卡松、糠酸莫米松、倍氯米松和環(huán)索奈德的至少一種；以及

所述長效β2腎上腺素能受體激動劑包括選自福莫特羅、沙美特羅、茚達(dá)特羅、維蘭特羅和奧達(dá)特羅的至少一種；

所述藥物組合物為可吸入的形式，所述可吸入的形式為第一混懸液或凍干粉；其中，所述凍干粉經(jīng)復(fù)溶后可形成第二混懸液；

每1000mL的所述第一混懸液或所述第二混懸液中，所述吸入性糖皮質(zhì)類激素的含量為5.5～25g，所述長效β2腎上腺素能受體激動劑的含量為0.2～20g。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，

所述吸入性糖皮質(zhì)類激素包括選自布地奈德和氟替卡松的至少一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物進(jìn)一步含有潤濕劑、緩沖劑、螯合劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、助懸劑和pH調(diào)節(jié)劑中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，

所述潤濕劑包括選自吐溫、司盤、泊洛沙姆、d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、卵磷脂、聚乙二醇十二羥基硬脂酸鋰和聚乙二醇的至少一種；

所述緩沖劑包括選自磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、乙酸、檸檬酸、檸檬酸鈉、琥珀酸、己二酸、酒石酸、抗壞血酸、苯甲酸、蘋果酸及其水合物的至少一種；

所述螯合劑包括選自乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸鈣鈉、氮三乙酸及其鹽類的至少一種；

所述等滲調(diào)節(jié)劑包括選自氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇和丙二醇的至少一種；

所述防腐劑包括選自苯扎氯銨、尼泊金酯、苯甲酸和苯甲酸鹽的至少一種；以及

所述助懸劑包括選自纖維素類、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甘油和聚乙二醇的至少一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，

所述潤濕劑為司盤-20、吐溫-20、吐溫-80、d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯和聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40的至少一種；

所述緩沖劑為選自磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、檸檬酸和檸檬酸鈉的至少一種；

所述螯合劑為選自乙二胺四乙酸二鈉和乙二胺四乙酸鈣鈉的至少一種；

所述等滲調(diào)節(jié)劑為氯化鈉；

所述防腐劑為苯扎氯銨；以及

所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，每1000mL的第一混懸液或第二混懸液中含有：

所述潤濕劑的含量為0.002～30g；

所述緩沖劑的含量為0.005～20g；

所述螯合劑的含量為0.001～10g；以及

所述助懸劑的含量為0～50g。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述第一混懸液或所述第二混懸液的pH為3～7。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物進(jìn)一步含有凍干保護(hù)劑；其中，所述凍干保護(hù)劑包括選自乳糖、甘露醇、甘氨酸、蔗糖、海藻糖、麥芽糖、木糖醇、果糖、半乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、葡聚糖、白蛋白、L-絲氨酸、谷氨酸鈉、丙氨酸、肌氨酸、精氨酸和組氨酸的至少一種。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述吸入性糖皮質(zhì)類激素為布地奈德，所述長效β2腎上腺素能受體激動劑為福莫特羅。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為混懸液，所述混懸液的pH為2.5～4.5。