[發明專利]二氨基吩噻嗪的給藥和劑量

在審

• 申請號: 201780058028.2
• 申請日: 2017-07-25
• 公開（公告）號: CN109789148A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發明（設計）人: C·M·維斯奇克;B·O·賽爾特;D·J·維斯奇克;J·M·D·斯托里
• 申請（專利權）人: 維斯塔實驗室有限公司
• 主分類號: A61K31/5415
• 分類號: A61K31/5415;A61P25/28
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種對受試者中蛋白質聚集型神經變性疾病進行療法性治療的方法，該方法包括向所述受試者口服給予含甲硫堇(MT)的化合物，

其中所述給予每日向該受試者提供0.5和20mg MT之間的每日總劑量，任選地分成2份或更多份劑量。

2.權利要求1的方法，其中該每日總劑量為從0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4mg左右中任一項至5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20mg左右中任一項。

3.權利要求1或權利要求2的方法，其中該總日劑量為1至20mg、2至15mg、或3至10mg。

4.權利要求3的方法，其中該總日劑量為3.5至7mg。

5.權利要求4的方法，其中該總日劑量為4至6mg。

6.權利要求2的方法，其中該每日總劑量為約0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20mg。

7.權利要求1至6中任一項的方法，其中該化合物的每日總劑量是以每日兩次或每日三次的分劑量給予。

8.權利要求1至7中任一項的方法，其中該化合物是以下中任一項的鹽：

或其水合物或溶劑化物。

9.權利要求8的方法，其中給予含LMT和MT⁺的化合物的混合物。

10.權利要求8的方法，其中該化合物是LMT化合物。

11.權利要求10的方法，其中該化合物是下式的LMTX化合物：

其中H_nA和H_nB(存在時)中的每一個是可以相同或不同的質子酸，

其中p＝1或2；q＝0或1；n＝1或2；(p+q)×n＝2。

12.權利要求11的方法，其中該化合物具有下式：其中HA和HB是不同的單質子酸：

13.權利要求11的方法，其中該化合物具有下式：

其中H_nX中的每一個是質子酸。

14.權利要求11的方法，其中該化合物具有下式，并且H₂A是二-質子酸：

15.權利要求13的方法，其中該化合物具有下式并且是雙-單質子酸：

16.權利要求11至15中任一項的方法，其中該質子酸或每種質子酸是無機酸。

17.權利要求16的方法，其中每種質子酸是氫鹵酸。

18.權利要求16的方法，其中該質子酸或每種質子酸選自HCl、HBr、HNO₃、H₂SO₄。

19.權利要求11至15中任一項的方法，其中該質子酸或每種質子酸是有機酸。

20.權利要求19的方法，其中該質子酸或每種質子酸選自H₂CO₃；CH₃COOH；甲磺酸、1,2-乙二磺酸、乙磺酸、萘二磺酸、對甲苯磺酸。