[發明專利]在肌腱和/或韌帶損傷中使用的氮雜-吲唑化合物

有效

• 申請號: 201780057672.8
• 申請日: 2017-09-21
• 公開（公告）號: CN109715629B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: B·布爾蘇拉亞;A·菲施;J·P·拉伊內斯;R·馬紹爾;S·馬萊卡;H·M·J·彼得拉西;F·拉馬扎尼;A-C·雷蒙德;T·烏爾里奇;P·于塞爾曼;E·范格萊維靈格
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P19/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 宋衛霞;黃革生

1.一種具有式(I)的化合物，該化合物呈游離形式或呈藥學上可接受的鹽形式

其中，

R₁是氯或甲基；

R₂選自NHSO₂(CH₂)_nR₃或SO₂NR₅R₆；

n是0或1；

R₃選自任選地被R₄取代一次或多次的苯基，或任選地被羥基取代的C₃-C₆環烷基， R₄獨立地選自鹵素、C₁-C₃烷氧基、氰基、C₁-C₃烷基、羥基、鹵代C₁-C₃烷基、NHC(O)CH₃、鹵代C₁-C₃烷氧基、SO₂NH(CH₃)；和/或

在相鄰碳原子處的兩個R₄形成包含至少一個選自N、O或S的雜原子的5元或6元雜環非芳香族環，所述雜環與苯環稠合并任選地被C(O)CH₃取代；

R₅是H或甲基；并且

R₆是任選地被R₇取代一次或多次的C₄-C₆環烷基；并且

R₇獨立地選自羥基、鹵代C₁-C₃烷基、鹵素、C₁-C₃烷基、羥基C₁-C₃烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，該化合物呈游離形式或呈藥學上可接受的鹽形式，其中，

R₁是氯或甲基；并且

R₂是SO₂NR₅R₆。

3.根據權利要求1所述的化合物，該化合物呈游離形式或呈藥學上可接受的鹽形式，其中

R₁是氯或甲基；

R₂是NHSO₂R₃；并且

R₃選自任選地被R₄取代一次或多次的苯基，或任選地被羥基取代的C₃-C₆環烷基。

4.根據權利要求3所述的化合物，該化合物呈游離形式或呈藥學上可接受的鹽形式，其中

R₄獨立地選自鹵素、C₁-C₃烷氧基、氰基、C₁-C₃烷基、羥基、鹵代C₁-C₃烷基；和/或

在相鄰碳原子處的兩個R₄形成包含至少一個選自N、O或S的雜原子的5元或6元雜環非芳香族環，所述雜環與苯環稠合并任選地被C(O)CH₃取代。