[發明專利]前列環素類似物制劑

有效

• 申請號: 201780056712.7
• 申請日: 2017-09-15
• 公開（公告）號: CN109715138B
• 公開（公告）日: 2022-06-28
• 發明（設計）人: 弗雷德里克·蒂博各;扎斯塔斯·博勞斯卡斯;卡特琳·尼斯特;馬庫斯·約翰森
• 申請（專利權）人: 卡姆拉斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/24;A61K31/192;A61K31/5578;A61K31/5585
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 羅達;安玉

1.一種前體制劑，其包含：

a) 甘油二油酸酯；

b) 磷脂酰膽堿；

c) 乙醇或乙醇與丙二醇的混合物；和

d) 曲前列環素或其鹽，

其中所述前體制劑包含38至52重量%的組分a)、35至55重量%的組分b)、5至15重量%的組分c)以及基于曲前列環素游離酸的0.2至6重量%的組分d)，并且當組分c)為乙醇與丙二醇的混合物時，乙醇與丙二醇的比率是1:1至10:1，

其中所述前體制劑在與至少等體積量的水性流體接觸后形成至少一種液晶相結構。

2.如權利要求1所述的前體制劑，所述前體制劑包含0.2至5重量%的組分d)。

3.如權利要求2所述的前體制劑，所述前體制劑包含0.2至4重量%的組分d)。

4.如權利要求3所述的前體制劑，所述前體制劑包含0.5至4重量%的組分d)。

5.如權利要求1所述的前體制劑，其中組分d)為曲前列環素鈉鹽。

6.如權利要求1所述的前體制劑，其包含40至50重量%的組分a）。

7.如權利要求1所述的前體制劑，其包含40至50重量%組分b)。

8.如權利要求1所述的前體制劑，其中乙醇與丙二醇的比率是1.5:1至8:1。

9.如權利要求8所述的前體制劑，其中乙醇與丙二醇的比率是2:1至5:1。

10.如權利要求9所述的前體制劑，其中乙醇與丙二醇的比率是3:1。

11.如權利要求1所述的前體制劑，其中組分a):b)的比率在40:60至60:40的范圍內。

12.如權利要求11所述的前體制劑，其中組分a):b)的比率在45:55至55:45的范圍內。

13. 如權利要求1所述的前體制劑，其具有在20℃下100至700 mPas的粘度。

14.如權利要求1至13中任一項所述的前體制劑在制備用于治療人受試者中選自肺動脈高血壓、肺動脈高血壓相關慢性阻塞性肺病、雷諾氏病和缺血中的至少一種疾患的藥物中的用途。

15.一種預填充施用裝置，其含有如權利要求1至13中任一項所述的前體制劑。

16. 如權利要求15所述的預填充施用裝置，其包括≤1 mL的所述前體制劑。

17. 如權利要求16所述的預填充施用裝置，其包括≤0.5 mL的所述前體制劑。