[發(fā)明專利]促生長素抑制素調(diào)節(jié)劑及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780056677.9
• 申請日: 2017-07-12
• 公開（公告）號: CN109715612B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 趙堅;韓相敦;金善姬;王式淼;朱云飛
• 申請（專利權(quán)）人: 克林提克斯醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/502;A61K31/4725;A61K9/20;A61K9/48
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

1.一種化合物，其具有以下結(jié)構(gòu)，或其藥學上可接受的鹽、非對映異構(gòu)體混合物或單個對映異構(gòu)體：

其中：

R^a為氫、F、Cl、-CH₃、-CF₃、-CN、-OH、-OCH₃或-OCF₃；

R^b為氫、F、Cl、-CH₃、-CF₃、-CN、-OH、-OCH₃、-OCF₃；

m為1；n為0或1；

R^B為

每個R^c獨立地為氫、F、Cl、Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(CH₃)(CH₂CH₃)、-C(CH₃)₃、-CH₂OH、-CH₂CN、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、-CN、-OH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCF₃、-CO₂H、-CO₂CH₃、-CO₂CH₂CH₃、-CH₂CO₂H、-CH₂CO₂CH₃、-CH₂CO₂CH₂CH₃、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)NHOCH₃、-C(＝O)N(CH₃)₂、-SO₂N(CH₃)₂、-C(＝NOCH₃)H、-CH₂C(＝O)NH₂、-CH₂C(＝O)NHCH₃、-CH₂C(＝O)N(CH₃)₂、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-NHCO₂CH₃、-NHSO₂CH₃、-CH₂NH₂、-CH₂NHCH₃、-CH₂N(CH₃)₂、-CH(CF₃)NH₂、氮雜環(huán)丁基或吡咯烷基；

每個R^d獨立地為氫、F、Cl、Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(CH₃)(CH₂CH₃)、-C(CH₃)₃、-CH₂OH、-CH₂CN、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、-CN、-OH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCF₃、-OCH₂OCH₃、-OCH₂OCH₂CH₃、-OCH₂CH₂OH、-C(＝O)NHOCH₃、-C(＝NOH)H、-C(＝NOCH₃)H、-CH₂C(＝O)NH₂、-NH₂、-NHCO₂CH₃、-NHSO₂CH₃、-NH(C＝O)NHCH₃、-NH(C＝O)NHOCH₃或-CH(CF₃)NH₂；

p為1或2；q為0、1或2；

X為CR^f；

Y為CR^f；

Z為CR^f；

R^e為氫、F或Cl；

每個R^f為氫；

R¹為氫；

R²為氫；

R⁵為氫、F、Cl、Br、-OH、-OCH₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-OCH₂CH₃、-OCF₃、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂F、-CHF₂或-CF₃、-CN、-C(＝O)OCH₃、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHCH₃或-C(＝O)N(CH₃)₂；

或者R²和R⁵與它們所附接的居間原子一起形成嗎啉基。