[發明專利]無刺激性、不致模糊、光穩定的眼用防曬組合物

在審

• 申請號: 201780056098.4
• 申請日: 2017-07-12
• 公開（公告）號: CN109803725A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發明（設計）人: A·埃比·索勞迪
• 申請（專利權）人: A·埃比·索勞迪專業醫療公司
• 主分類號: A61P17/00
• 分類號: A61P17/00;A61K8/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

一種無刺激性、不致模糊、光穩定的眼用防曬組合物含有以下至少一種：貝曲嗪諾；比索曲唑；三?聯苯基三嗪；和/或甲氧基肉桂酸辛酯。液體載體基質按重量計則是該溶液的余量。該組合物是人造淚液制劑或眼用懸浮液或軟膏。該組合物可包含至少一種無機活性成分和/或至少一種有機活性成分。該無機活性成分可包括但不限于氧化鋅、二氧化鈦、氧化鐵、氧化鋯和氧化鈰。該有機活性成分可包括但不限于二羥苯宗、奧西諾酯、奧替柳酯、胡莫柳酯、阿伏苯宗、奧克立林、對氨基苯甲酸、西諾沙酯、鄰氨基苯甲酸甲酯、奧克立林、對二甲氨基苯甲酸異辛酯、恩索利唑、舒利苯酮、三乙醇胺水楊酸鹽和依莰舒。

相關申請的交叉引用

本國際專利申請要求于2017年7月12日提交的美國專利申請號15/648,107和于2016年7月12日提交的美國臨時專利申請號62/361,189的優先權。所有優先權申請(非臨時申請和臨時申請)的全部內容通過引用而整體并入于此。

說明書：

發明領域

本發明總體上涉及一種防曬制劑，其被設計用于保護眼睛，包括結膜、角膜、晶狀體和視網膜。更具體地，本發明涉及一種無刺激性防曬劑，其直接施用于眼睛的眼表上以防紫外線輻射。

發明背景

紫外線輻射是從太陽到達地球的電磁波譜的一部分。它的波長比可見光短，肉眼不可見。這些波長分為UVA、UVB或UVC。UVA是這三個中最長的，為320-400納米。UVA進一步分為兩個波段——340-400納米(nm，或十億分之一米)的UVA I和從320納米延伸至340納米的UVA II。UVB的范圍為290nm至320nm。對于更短的射線，幸運的是大多數UVC被臭氧層吸收，因而不會到達地球。

UVA和UVB均穿過地球大氣層，并且在諸如皮膚過早老化、眼睛受損、頭發受損和某些皮膚癌等狀況中發揮重要作用。

光照性結膜炎和光照性角膜炎描述的是紫外線輻射使眼表的精細結構(分別為結膜和角膜)發炎和/或受損的狀況。眼睛的UV暴露(直接或間接)會導致嚴重的發紅、干燥、刺激、流淚、光敏感和疼痛。這種疼痛可能非常嚴重，導致結膜水腫和角膜上皮的脫落，從而導致瘢痕形成甚至永久性視力喪失。

眼長期暴露于UV輻射與結膜永久性增厚(稱為瞼裂黃斑)、角膜上血管增生和組織生長(稱為翼狀胬肉)、結膜脫色(黑變病)、甚至癌癥(例如，結膜/葡萄膜黑素瘤)有關。

眼睛的長期UV暴露還與眼睛內部結構，例如天然晶狀體和視網膜的損傷有關。某些形式的白內障(例如，核硬化)以及黃斑變性與由UV暴露引起的氧化損傷所致的損傷有關。

因此，保護眼結構免受UV輻射可有益于防止這類導致所有這些非常常見的眼科狀況的氧化損傷。直至今日，唯一提出的保護眼睛免受UV輻射的機制是使用具有紫外線防護功能的眼鏡、太陽鏡和有色接觸鏡。

有許多現有技術建議使用僅針對皮膚的不同物理和/或化學防曬組合物以及在入眼時不會損害眼睛的任何制劑，但這些專利和現有技術沒有設想和/或描述以任何方式使用這類制劑來保護眼結構。例如，Dueva-Koganov等人(公開號：US 2010/0226867A1)提出了一種對哺乳動物眼睛無刺激性的“化妝品和/或皮膚病學”組合物。雖然皮膚病學組合物在意外接觸眼睛時不會燒傷眼睛是一個顯著的優點，但是它沒有描述本身被設計用于“眼科”用途的溶液的施用。

已經有發明提出了專門用于保護人眼免受UV輻射的制劑，但是這些現有技術提出的制劑與本文提出的制劑非常不同，其存在潛在的副作用，可能使其無法頻繁使用。這些現有技術提出的組合物會使視力極度模糊和/或對眼睛有極度刺激，從而使其不太適合一般人群的頻繁使用。

例如，Michalos(專利號4,923,693)提出了在暴露于UV輻射之前用滴眼劑或軟膏形式的0.3-0.4％羥丙基甲基纖維素施用于眼睛。該制劑雖然對UV輻射有效，但會極大地影響視力并使使用者在數小時內難以看清東西。