[發明專利]抗微生物組合物

有效

• 申請號: 201780054957.6
• 申請日: 2017-09-04
• 公開（公告）號: CN109788754B
• 公開（公告）日: 2021-08-06
• 發明（設計）人: 安德烈亞·齊納爾迪;亞歷山德拉·切爾卡奇;伊萬·蒙塔爾多;約阿希姆·毛斯
• 申請（專利權）人: 羅達制藥股份公司
• 主分類號: A01N37/36
• 分類號: A01N37/36;A01P1/00;A01N31/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄧云鵬

本發明涉及具有抗微生物性質和吸濕性質的組合物，并且該組合物包含羧酸化合物以及至少一種C3?C6二醇和至少一種C8?C12二醇。本發明的組合物可以用于清潔、消毒、表面處理、浸漬和抗微生物處理。該組合物可特別用于治療指甲的真菌感染(甲真菌病)。

本發明涉及具有吸濕性質的組合物及其作為抗微生物劑的用途。該組合物包含羧酸化合物以及至少一種C3-C6二醇和至少一種C8-C12二醇。根據本發明的羧酸化合物是具有至多10個碳原子的羧酸或其鹽。本發明的組合物可以用于清潔、消毒、表面處理、浸漬和抗微生物處理。該組合物可特別用于治療指甲的真菌感染(甲真菌病)。

背景技術

根據現有技術已知用于清潔、消毒、表面處理、浸漬和抗微生物處理的組合物。

WO 96/11572 A1公開了具有抗微生物性質和吸濕性質的組合物，其包含具有至多10個碳原子的羧酸及其鹽以及C3-C10二醇作為混合物，或者作為以酯、聚酯或聚合物形式的化學化合物。據描述，通過二醇和羧酸的組合獲得了增加的抗微生物效應。還公開了該組合物可以包含幾種羧酸和二醇的混合物，其中具有較短碳鏈的二醇充當具有較長鏈的二醇的溶劑。然而，盡管WO 96/11572 A1公開了組合物可以包含較短和較長二醇的混合物，但未公開包含至少一種C3-C6二醇和至少一種C8-C12二醇的組合物。相反，WO 96/11572 A1公開了C3-C6二醇優于C7-C10二醇。事實上，例子無一包含任何C7-C10二醇。包含超過一種二醇的例子包括丙二醇(C3)和己二醇(C6)。因此，從WO 96/11572 A1的意義上的較短和較長二醇的混合物應理解為C3二醇和C6二醇的混合物。根據WO 96/11572 A1的C7-C10二醇的量遠高于按重量計0.1至1％。

鑒于WO2012/107565A1，看起來在本領域中存在針對具有超過6個碳原子的二醇在抗真菌組合物中的使用的長久偏見。WO2012/107565A1公開了用于治療指甲真菌感染的藥物組合物，其包含以約10％的量存在的抗真菌烯丙胺化合物、有機酸或其酯、二醇和多價螯合劑。公開了合適的二醇是丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇，其中丙二醇和丁二醇是特別合適的。所述二醇的混合物也是合適的。公開了戊二醇似乎對組合物滲透到指甲內具有與丙二醇相同的作用，從滲透的觀點來看，所述戊二醇表現得比己二醇更好。因此，當使用太長的二醇，特別是具有6個碳原子和更多碳原子的二醇時，似乎會損害組合物滲透到指甲內。這解釋了為何較短的二醇在本領域中迄今為止是優選的。

盡管根據現有技術已知用于清潔、消毒、表面處理、浸漬和抗微生物處理的組合物，但這些組合物在其特別是對真菌的抗微生物效應方面經常不是最佳的。然而，為了允許更有效的清潔、消毒、表面處理、浸漬和抗微生物處理，期望具有改善效應的組合物。

本發明的描述

所述問題通過專利權利要求的主題得到解決。該問題特別通過包含具有至多10個碳原子的羧酸或其鹽的組合物得到解決，其中所述組合物還包含具有3至6個碳原子的至少一種第一二醇和具有8至12個碳原子的至少一種第二二醇。該組合物具有增加的抗微生物效應和廣泛的抗微生物譜，對幾種皮膚真菌、酵母真菌、霉菌真菌、細菌和病毒具有極大的抑制作用。特別地，與現有技術的組合物相比，對真菌的抗微生物作用格外增加。此外，本發明的組合物對皮膚友好、環境友好、低過敏性、角質層分離活性，并且還具有吸濕效應，并且不像例如乙醇一樣快速蒸發。根據通過發明人在開發本發明中進行的研究，通過至少一種C3-C6二醇與至少一種C8-C12二醇的組合獲得了增加的抗微生物效應。優選地，該組合物包含C3二醇，特別是丙二醇，和C10二醇，特別是癸二醇。

根據本說明書，術語“CX二醇”對應于具有恰好X個碳原子的二醇。因此，例如，C3二醇應理解為具有恰好3個碳原子的二醇，而C10二醇應理解為具有恰好10個碳原子的二醇。術語“C3-C6二醇”描述了具有3至6個碳原子的二醇，并且術語“C8-C12二醇”描述了具有8至12個碳原子的二醇。