[發明專利]螺-內酰胺和二-螺-內酰胺NMDA受體調節劑及其用途

有效

• 申請號: 201780054216.8
• 申請日: 2017-08-01
• 公開（公告）號: CN109661398B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: A·M·卡恩
• 申請（專利權）人: 阿普廷伊克斯股份有限公司
• 主分類號: C07D487/20
• 分類號: C07D487/20;A61K31/4747;A61P25/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 徐達

1.由式I或式II代表的化合物：

或其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其中：

R¹和R²獨立地選自氫，-C₁-C₆烷基，和-O-CH₂-苯基；

R³選自氫，-C₁-C₆烷基，-C(O)-R³¹，和-C(O)-O-R³²；

R³¹選自氫，-C₁-C₆烷基，和苯基；

R³²選自氫，-C₁-C₆烷基，和苯基；

其中任何前述的C₁-C₆烷基的各具體值獨立地任選由1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自-C(O)NR^aR^b，-NR^aR^b，羥基，-SH，苯基，和鹵素；而任何前述的苯基的各具體值獨立地任選由1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自-C(O)NR^aR^b，-NR^aR^b，-C₁-C₃烷氧基，羥基和鹵素；

R^a和R^b的各具體值各自獨立地選自氫和-C₁-C₃烷基；和

R⁴，R⁵，R⁶和R⁷的各具體值是氫。

2.權利要求1的化合物，其中R¹和R²是氫。

3.權利要求1的化合物，其中R¹和R²是-O-CH₂-苯基。

4.權利要求1的化合物，其中R¹和R²是各自獨立且任選地由1、2或3個取代基取代的-C₁-C₆烷基，所述取代基獨立選自-C(O)NR^aR^b，羥基，-SH，和鹵素。

5.權利要求4的化合物，其中R¹和R²獨立地選自：

其中R^a和R^b各自是氫。

6.權利要求1-5中任一項的化合物，其中R³是氫。

7.權利要求1-5中任一項的化合物，其中R³是-C₁-C₆烷基。

8.權利要求1-5中任一項的化合物，其中R³是甲基，異丁基，或-CH₂-苯基。

9.權利要求1-5中任一項的化合物，其中R³是-C(O)-C₁-C₆烷基。

10.權利要求9的化合物，其中R³是-C(O)-異丙基。

11.權利要求1-5中任一項的化合物，其中R³是-C(O)-O-C₁-C₆烷基。

12.權利要求11的化合物，其中R³是-C(O)-O-叔丁基。