[發明專利]包含花粉和/或雌蕊提取物的組合物、其制備工藝和相關用途

在審

• 申請號: 201780053175.0
• 申請日: 2017-08-28
• 公開（公告）號: CN109922816A
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發明（設計）人: S·曼拉
• 申請（專利權）人: 塞萊里斯制藥公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61P15/12;A61K36/15
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

本發明涉及一種口服組合物，其包含來自植物材料的一種或多種提取物，該植物材料選自：源自屬于禾本科(Poaceae)和/或松科的植物的花粉和/或雌蕊。本發明的特征在于，該一種或多種提取物包含至少一種蛋白質、或衍生自該蛋白質的肽，該蛋白質選自下組，該組由以下組成：牛心果堿氧化酶、內切幾丁質酶A、β?1,3?葡聚糖酶、外切多聚半乳糖醛酸酶、非特異性脂質轉移蛋白、或其任何組合。

本發明屬于包含花粉提取物的制劑的技術領域，該花粉提取物用于飲食或藥物用途，或用作口服形式的藥物產品、膳食補充劑或食品補充劑、保健補充劑或醫療/膳食食品。

植物在過去、未來都是各種藥物化合物的主要來源。幾個世紀以來，各種形式的植物衍生產品已被用于治療無數感染。植物產品通常以粉末形式存在，該粉末由一種或多種植物、或衍生自全植物或所選植物的部分的提取物制成。這些粉末和提取物大部分是活性生物化合物和非活性生物化合物的復合混合物。

在現代，草藥雖然在西方社會越來越得到接受，但仍然面臨著特定的挑戰。首先，在許多高級醫生看來，草藥在我們高技術化和高科學化的社會中缺乏科學數據的充分支持。其次，人們關心草藥治療的哪些化合物是藥學上有效的。此外，還出現了關于草藥治療中此類有效藥物成分的濃度或劑量的相關問題。總而言之，傳統醫生擔心藥用植物缺乏定性和定量標準。這種標準的缺乏也導致一些監管機構不愿意接受這種植物衍生藥物。

由于植物療法(定義為草藥治療和生物學上改進的植物組合物)源于植物，因此此類植物治療的化學組成因許多因素而異，包括遺傳組成、生產植物的生長條件以及植物活性化合物的培養和分離條件。

因此，可以預期某一特定植物的生物變體會以大不相同的數量產生該植物中存在的特定化合物。類似地，在一種植物的同一生物變體內，土壤、霉菌和其他生長條件的差異可顯著影響植物產生的特定化合物的量。

由花粉或花粉提取物構成的制劑在現有技術中是已知的。此類組合物因其積極的健康效果得到了廣泛應用，例如用于解決絕經引起的女性問題、用作免疫系統加強劑、用作前列腺癌細胞抑制劑等等。(蜜蜂)花粉目前被稱為所謂的超級食品或營養食品，因為它們富含蛋白質、游離氨基酸、碳水化合物和痕量礦物質。

花粉提取物或花粉制品通常作為膳食補充劑使用。可以將它們以其基本形式(即花粉原樣)以游離形式的粉末或膠囊形式的粉末服用。可替代地，蜜蜂花粉提取物也可在市場上買到。WO 2002017944描述了由兩種單獨的花粉提取物構成的制劑。這些提取物獲得自細胞質(花粉顆粒的內部部分，無外被)。由于外被通常是過敏原的來源，因此使用細胞質提取物與使用天然花粉相比具有明顯的優勢。

已經表明，花粉的特定的標準化的經純化細胞質提取物具有高含量的超氧化物歧化酶(SOD)模擬物、類黃酮、單寧和多酚以及有益的蛋白質和碳水化合物。不同提取物中有益化合物的濃度大大超過原始狀態花粉中目標化合物的量。

WO 2002017944中描述的花粉提取物各自具有其特定組合物，并且有益于各種醫學用途。然而，已經發現這些提取物的含量隨批次不同而變化，并且迄今為止沒有可以實現標準化或質量控制的信息。當目標之一是銷售藥物制品、膳食補充劑、食品或保健補充劑、或醫療/膳食食品時，這是不希望的。

目前正在銷售的產品受到以下事實的影響：缺乏足夠的允許質量控制、和隨后花粉衍生組合物的標準化的信息。

本發明的目的是提供特定花粉的經純化的標準化細胞質提取物，其用高濃度的健康增強劑和有益化合物進行優化，并且由允許對含有提取物的組合物進行標準化和質量控制的特定成分構成。提取物沒有引起過敏的可能性，或引起過敏的可能性非常低。

本發明提供一種口服組合物，其包含植物材料的一種或多種提取物，該植物材料選自：來自屬于禾本科(Poaceae)和/或松科的植物的花粉和/或雌蕊，其中該一種或多種提取物包含至少一種蛋白質、或衍生自所述蛋白質的肽，該蛋白質選自以下項的組：牛心果堿氧化酶、內切幾丁質酶A、β-1,3-葡聚糖酶、外切多聚半乳糖醛酸酶、非特異性脂質轉移蛋白、或其任何組合。